是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,洛匹那韋利托那韋片會引起疼痛嗎?
本品為洛匹那韋與利托那韋組成的復(fù)方制劑。洛匹那韋是一種HIV蛋白酶抑制劑,可以阻斷Gag-Pol聚蛋白的分裂,導(dǎo)致產(chǎn)生未成熟的、無感染力的病毒顆粒;利托那韋是一種針對HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性擬肽類抑制劑,通過抑制HIV蛋白酶使該酶無法處理Gag-Pol多聚蛋白的前體,導(dǎo)致生成非成熟形態(tài)的HIV顆粒,從而無法啟動新的感染周期。利托那韋可抑制CYP3A介導(dǎo)的洛匹那韋代謝,從而產(chǎn)生更高的洛匹那韋濃度。
分別在急性感染的淋巴母細胞系和外周血淋巴細胞中檢測了洛匹那韋對實驗室HIV株和臨床HIV分離病毒株的抗病毒活性。在不加人血清的情況下,洛匹那韋對五種不同HIV-1亞型B的實驗室病毒株的50%有效濃度(EC50)在10~27nM(0.006~0.017μg/mL,1μg/mL=1.6μM)之間,對幾種臨床分離毒株的50%有效濃度在4~11nM(0.003~0.007μg/mL)之間(n=6)。在含50%人血清時,洛匹那韋對這五種實驗室毒株的EC50平均為65~289nM(0.04~0.18μg/mL),相當(dāng)于減弱了7-11倍。與洛匹那韋聯(lián)合用藥的體外抗病毒藥物活性研究顯示,洛匹那韋與奈非那韋聯(lián)合應(yīng)用會增加拮抗作用,與安潑那韋、阿扎那韋、茚地那韋、沙奎那韋和替拉那韋聯(lián)合應(yīng)用會增加協(xié)同作用。洛匹那韋對三種不同HIV-2病毒株的EC50值在12~180nM(0.008~113μg/mL)之間。
洛匹那韋利托那韋片不良反應(yīng):本品一般易于耐受,最常見的不良反應(yīng)為腹瀉、惡心、無力或疲勞、頭痛、糞便異常、嘔吐、腹痛、出疹、失眠(1.1%~2.4%)和疼痛。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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