是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,嗎替麥考酚酯片(驍悉)與利福平合用可以嗎?
口服或靜脈給藥后,嗎替麥考酚酯迅速并完全代謝為活性代謝產(chǎn)物MPA。藥物口服吸收迅速和基本完全吸收。MPA代謝為酚化葡萄糖醛麥考酚酸(MPAG)的形式,后者無藥理活性。原藥嗎替麥考酚酯在靜脈注射的過程中在身體中可以檢測到,注射停止或口服后很短時間(大約5分鐘)嗎替麥考酚酯的濃度低于可定量的下限(0.4μg/ml)。
在12例健康志愿者中口服嗎替麥考酚酯的平均絕對生物利用度相當于靜注的94%(根據(jù)MPA的AUC)。在腎移植患者中多次給藥至每天3g時,MPA血漿濃度時間曲線下面積(AUC)表現(xiàn)為與劑量成比例的增高(見下述藥代動力學參數(shù)表)。
在腎移植患者每天用藥1.5gbid時,食物(27克脂肪,650大卡熱量)對吸收的程度無影響(根據(jù)MPA的AUC)。但食物使MPA的Cmax降低40%。
利福平:經(jīng)過劑量校正以后,在單心肺移植的患者合并利福平給藥時觀察到MPA的暴露(AUC0-12h)下降了70%。因此建議在合并使用此藥的時候,對MPA的暴露水平進行監(jiān)測,并相應地調(diào)整驍悉的劑量,以維持臨床療效。
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(實習編輯:李建雄)
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