使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理是怎樣的？

硫酸阿巴卡韋片的藥理毒理：

藥理作用

阿巴卡韋是一核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它是一種選擇性HIV-1和HIV-2抗病毒制劑，包括對齊多夫定、拉米夫定、扎西他濱、去羥肌苷或奈韋拉平敏感度降低了的HIV-1分離株。體外研究已證實，阿巴卡韋對HIV作用的機制是抑制HIV的逆轉(zhuǎn)錄酶，而這一過程導致鏈的終止并打斷病毒復制的周期。阿巴卡韋在體外顯示與奈韋拉平和齊多夫定聯(lián)合應用時有協(xié)同作用。阿巴卡韋也顯示與去羥肌苷、扎西他濱、拉米夫定和斯塔夫定聯(lián)合應用時有相加作用。

體外試驗中已篩選出對阿巴卡韋耐受的HIV-1分離株，這些分離株與逆轉(zhuǎn)錄酶編碼區(qū)(編碼子M184V、K65R、L74V和Y115F)中特殊的基因型的改變有關。體外及體內(nèi)試驗中，病毒對阿巴卡韋產(chǎn)生耐藥性的過程相對緩慢，必須發(fā)生多個突變，其IC50才能比野生型高8倍，這可能是有臨床意義的水平。對阿巴卡韋耐受的分離株可能對拉米夫定、扎西他濱及/或去羥肌苷的敏感性也降低，但對齊多夫定和斯塔夫定仍保持敏感。

在阿巴卡韋、蛋白酶抑制劑和非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑之間產(chǎn)生交叉耐藥是不太可能的。預先接受其它核苷類抑制劑并對其產(chǎn)生耐藥的臨床隔離病人，病毒復制無法控制，已證實上述病人對阿巴卡韋的敏感性降低。

臨床應用經(jīng)驗對于從未接受過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒藥物治療的病人，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療，使約70%(48周時的意向治療人群分析)病人的病毒載量無法測出([400copies/mL)，CD4細胞相應升高。

對從未接受過治療的病人進行的一項為期超過48周的臨床研究，阿巴卡韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)合治療的抗病毒療效與茚地那韋、拉米夫定和齊多夫定聯(lián)用的療效相似。

對于接受適度的抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療的病人，聯(lián)合抗逆轉(zhuǎn)錄病毒治療加上阿巴卡韋，可使病毒載量適當降低(第16周時變化的中位數(shù)為0.44log10copies/mL)。阿巴卡韋對預先接受過核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑強化治療的病人的療效很低。新的聯(lián)合用藥組合對病人的受益程度將取決于以往治療的性質(zhì)和療程，這些以往的治療有可能已篩選形成了對阿巴卡韋具有交叉耐藥性的HIV-1變異株。

本品的安全性和療效，在許多不同的多種藥物聯(lián)用方案中尚未完全評價(特別是與非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑聯(lián)用)。

阿巴卡韋能穿透到腦脊液中，并且使腦脊液中的HIV-1的RNA水平降低。但對艾滋病癡呆綜合征的病人，本品沒有神經(jīng)心理方面的作用。

毒性研究

阿巴卡韋在細菌試驗中無致突變性，但在體外人類染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和體內(nèi)微核試驗中顯示有活性。這與其他核苷類似物的作用是一致的。這些結(jié)果表明，阿巴卡韋在高試驗濃度時在體外和體內(nèi)都有一種較弱的引起染色體損傷的潛能。關于阿巴卡韋對動物是否有致癌性危險，尚無資料，因此，必須就對人類的任何潛在的危險與用此藥治療預期帶來的益處之間進行權衡。

在臨床前的毒理學研究中，阿巴卡韋可引起大鼠和猴肝臟重量的增加，其臨床相關性還不清楚，臨床研究亦沒有阿巴卡韋具有肝毒性的證據(jù)。另外，尚未觀察到阿巴卡韋的自動誘導代謝或誘導其它藥物經(jīng)肝臟代謝。

大鼠生育力的研究表明阿巴卡韋對雄性或雌性的生殖能力均無影響。

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（實習編輯：李建雄）