琥珀酸索利那新片的主要成份為琥珀酸索利那新。用于膀胱過(guò)度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。那么，琥珀酸索利那新片用于重癥肌無(wú)力患者可以嗎？
琥珀酸索利那新片的全身清除率大約是每小時(shí)9.5L，琥珀酸索利那新片的終末半衰期大約是45-68小時(shí)。琥珀酸索利那新片口服后除了可檢測(cè)到索利那新外，琥珀酸索利那新片還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學(xué)活性的代謝物（4R-羥基索利那新）和3種無(wú)活性的代謝物（N-葡糖苷酸結(jié)合物，索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物）。琥珀酸索利那新片單次給藥14C標(biāo)記的索利那新10mg后，26天內(nèi)在尿中檢測(cè)到約70%放射性，琥珀酸索利那新片在糞便中檢測(cè)到約23%放射性。
琥珀酸索利那新片在尿中回收的放射性約11%來(lái)自未變化的原形藥物，琥珀酸索利那新片18%為N-氧化代謝物，琥珀酸索利那新片9%為4R-羥基-N-氧化代謝物，琥珀酸索利那新片8%為4R-羥基代謝物（活性代謝產(chǎn)物）。琥珀酸索利那新片在治療量范圍內(nèi)，藥物動(dòng)力學(xué)呈線性。琥珀酸索利那新片在肝臟中廣泛代謝，琥珀酸索利那新片主要代謝酶是細(xì)胞色素P4503A4（CYP3A4）。琥珀酸索利那新片不過(guò)也存在另一個(gè)代謝途徑，可幫助索利那新的代謝。
尿潴留、嚴(yán)重胃腸道疾病(包括中毒性巨結(jié)腸)、重癥肌無(wú)力或狹角性青光眼的患者，或處于下述風(fēng)險(xiǎn)情況的患者禁止服用本品：對(duì)本品活性成分或輔料過(guò)敏的患者；進(jìn)行血液透析的患者；嚴(yán)重肝功能障礙的患者；正在使用酮康唑等強(qiáng)力CYP3A4抑制劑的重度腎功能障礙或中度肝功能障礙患者禁用琥珀酸索利那新片。
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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）
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