藥理作用就是藥物的作用機(jī)制,在體內(nèi)上與什么結(jié)合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區(qū)別的,用途一般直接是指導(dǎo)能治什么病。
那么,醋酸去氨加壓素片的藥理作用是怎樣?
醋酸去氨加壓素片的主要成份:醋酸去氨加壓素。其化學(xué)名為:3-巰基丙酰-酪氨酰-苯丙氨酰-谷氨酰胺酰-天冬酰胺酰-半胱氨酰-脯氨酰-D-精氨酰-甘氨酰胺。分子式:C46H64N14O12S2.2(C2H4O2);分子量:1189.32。
醋酸去氨加壓素片(彌凝)用于治療中樞性尿崩癥:口服,一次100-200μg,一日3次,每日總劑量為200μg-1.2mg。用于治療夜間遺尿癥:首量為200μg,睡前服用,若療效不顯著可增至400μg。連續(xù)服用3個(gè)月后停用至少1周,以便評(píng)估是否需要繼續(xù)治療。
醋酸去氨加壓素為天然精氨鹽加壓素的結(jié)構(gòu)類似物,系對(duì)天然激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)進(jìn)行兩處改動(dòng)而得,即1-半胱氨酸脫去氨基和以8-D-精氨酸取代8-L-精氨酸。靜脈或皮下給予去氨加壓素0.3ug/kg體重,可使血漿中凝血因子VIII(VIII:C)的活力增加2-4倍;也使VonWillebrand因子抗原(VWF:AG)的含量增加,但強(qiáng)并稍小。同時(shí),釋放出組織型纖維蛋白溶酶原激活因子(t-PA)。皮下注射的生物利用度約為靜脈注射生物利用度的85%,按體重0.3ug/kg給藥的最大血藥濃度在給藥后約60分鐘達(dá)到峰值,平均值約為600pg/ml,血漿半衰期3-4小時(shí),止血效果取決于血漿中VIII:C的半衰期,約8-12小時(shí)。去氧加壓素能使因尿毒癥、肝硬化、先天性或藥源性血小板功能不良等患者,以及未知病因的出血時(shí)間過(guò)長(zhǎng)患者的出血時(shí)縮短或政黨化,IIB型血管性血友病患者身上的VIII因子異常,使用去氧加壓素可引致血小板發(fā)生凝聚或血小板減少癥。使用城鄉(xiāng)差別氨加壓素可避免因使用VIII因子濃縮物而導(dǎo)致愛(ài)滋病病毒或肝炎病毒傳染的危險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳生)
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