使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,法羅培南鈉膠囊的藥理毒理是怎樣的?
法羅培南鈉膠囊為廣譜抗菌藥物。法羅培南鈉膠囊對除綠膿桿菌外的需氧G+菌、G-菌均顯示出廣譜抗菌活性,尤其對金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、糞鏈球菌等G-菌與脆弱擬桿菌等。法羅培南鈉膠囊單次口服150、300及600mg后的血峰濃度Cmax分別為2.36、6.24及7.37g/ml,AUC分別為3.95、11.72、15.59g/ml,法羅培南鈉膠囊的血藥濃度與劑量相關(guān)。法羅培南鈉膠囊的血中T1/2在各種劑量下均約1h。因受腎脫氫肽酶-I(DHP-I)分解,法羅培南鈉膠囊尿排泄率低,12h內(nèi)尿排泄率為5%。法羅培南鈉膠囊與空腹時給藥相比,法羅培南鈉膠囊飯后口服血藥濃度達峰時間(Tmax)延長,Cmax、AUC值降低,但幅度不大,T1/2及尿排泄率無差異,可以認為,飲食沒有影響。
羅培南鈉膠囊的藥理毒理:法羅培南鈉是一種新的碳青霉烯類藥物,屬非典型內(nèi)酰胺類抗生素,通過其共價鍵與參與細胞壁合成的青霉素結(jié)合蛋白(PBP)結(jié)合而抑制細菌細胞壁的合成,使細菌胞壁缺損,菌體膨脹裂解,從而達到抗菌作用。除此之外,對細菌的致死效應還應包括觸發(fā)細菌的自溶酶活性,缺乏自溶酶的突變株則表現(xiàn)出耐藥性。人和哺乳動物無細胞壁,不受β-內(nèi)酰胺類藥物的影響,因而本類藥具有對細菌的選擇性殺菌作用,對宿主毒性小。
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(實習編輯:王博英)
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