使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題，那么，格列美脲口腔崩解片的藥代動力學如何？

格列美脲口腔崩解片的藥代動力學：

吸收：格列美脲口服給藥后的生物利用度是完全的。進餐時服用不影響吸收度，僅稍微減低吸收速率。口服給藥后大約2.5小時達最大血清濃度(Cmax)(每日4mg多次給藥血清濃度平均值為0.3μg/ml)，并且在劑量與Cmax和AUC(時間/濃度曲線下的面積)之間存在線性關(guān)系。

分布：格列美脲的分布容積非常低(大約8.8升)，大致相當于白蛋白的分布空間，高蛋白結(jié)合(>99%)，低清除率(大約48ml/min)。

動物試驗發(fā)現(xiàn)，格列美脲可分泌進入乳汁及進入胎盤。格列美脲也可少量通過血腦屏障。

代謝和清除：平均血清半衰期與多個劑量給藥情況下血清濃度有關(guān)，大約為5至8小時。高劑量給藥后可觀察到半衰期稍微延長。

給予單劑放射性標記的格列美脲后，58％的放射活性出現(xiàn)在尿中，35％在糞便中。在尿中沒有檢出原型藥物，在尿和糞中檢出兩種可能在肝臟降解產(chǎn)生的代謝產(chǎn)物：羥基衍生物和羧基衍生物?？诜窳忻离搴螅@些代謝產(chǎn)物的半衰期分別為3-6小時和5-6小時。

比較每日單劑給藥和多次給藥，在藥代動力學方面未顯示出明顯的差別，個體內(nèi)的變異非常低，無藥物蓄積作用。

無論男性和女性，還是老年(超過65歲)和年輕患者，本品的藥代動力學是相似的。肌酐清除率低的患者，有增加格列美脲清除和降低平均血清濃度的趨勢，可能是由于較低的蛋白結(jié)合導致更快的清除。兩種代謝產(chǎn)物的腎臟清除率降低?？傮w上，這類病人并無額外的藥物蓄積的風險。

本品在5個非糖尿病膽管手術(shù)后病人的藥代動力學與健康受試者相似。

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（實習編輯：王博英）