吲哚美辛腸溶片為腸溶包衣片,除去腸溶衣后顯白色??诜?。小兒常用量:一日按體重1.5~2.5mg/kg,分3~4次。那么,吲哚美辛腸溶片的藥代動力學(xué)是有哪些呢?
吲哚美辛腸溶片具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機(jī)理為通過對環(huán)氧酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺神經(jīng)沖動的形成,抑制炎性反應(yīng),包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。
吲哚美辛腸溶片用于抗風(fēng)濕是初始劑量一次25~50mg,一日2~3次,一日最大量不應(yīng)超過150mg。
吲哚美辛腸溶片的藥代動力學(xué)是口服吸收迅速而完全,4小時可達(dá)給藥量的90%,食物或服用含鋁及鎂的制酸藥可稍使吸收緩慢,血漿蛋白結(jié)合率約為99%??诜?~4小時血藥濃度達(dá)峰值,用量25mg時血藥濃度為1.4μg/ml,50mg時為2.8μg/ml;T1/2平均為4.5小時,早產(chǎn)兒明顯延長。本品在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲?;?,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達(dá)0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。
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(實習(xí)編緝:陳志方)
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