藥代動(dòng)力學(xué)又稱藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內(nèi)的含量隨時(shí)間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對(duì)藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。

那么，草酸艾司西酞普蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢？

草酸艾司西酞普蘭片的適應(yīng)癥：

1.重癥抑郁癥（MDD）的治療：重癥抑郁癥主要表現(xiàn)顯著或持久的情緒低落或燥動(dòng)情緒（至少持續(xù)2周），主要包括以下癥狀：情緒低落、興趣減少、體重或食欲明顯變化、失眠或嗜睡、精神運(yùn)動(dòng)興奮或遲緩、過度疲勞、內(nèi)疚或自卑感、思維遲緩或注意力不集中、自殺企圖或念頭。

2、廣泛性焦慮（GAD）：表現(xiàn)為過度的焦慮和煩惱，至少持續(xù)6個(gè)月。主要有以下癥狀：煩燥不安、易疲勞、注意力不集中、興奮、肌肉緊張和睡眠障礙。

草酸艾司西酞普蘭片，口服，可以與食物同服。每日1次。常用劑量為每日10mg，根據(jù)患者的個(gè)體反應(yīng)，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應(yīng)持續(xù)治療至少6個(gè)月以鞏固療效。

草酸艾司西酞普蘭片吸收口服吸收完全，不受食物的影響（口服多次給藥后平均4小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度），與西酞普蘭一樣，來士普的絕對(duì)生物利用度約為80%。分布口服給藥后的表觀分布容積（Vα，β/F）約為12-26L/kg。草酸艾司西酞普蘭及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。代謝草酸艾司西酞普蘭在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化合去二甲基化代謝。兩種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外，N基團(tuán)可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后，去甲基化和去二甲基化得代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和＜5%。草酸艾司西酞普蘭的去甲基化主要由細(xì)胞色素P450（CYP）2C19酶代謝，CYP3A14和CYP2D6也可能起到部分作用。消除多次給藥后消除半衰期約為30小時(shí)，口服藥物的血漿清除率（Cloral）約為0.6L/分鐘，藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長，來士普及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟（代謝）和腎臟消除，主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。草酸艾司西酞普蘭的腰帶動(dòng)力學(xué)呈線性，大約在一周后達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度，每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L（范圍：20至125nmol/L）。老年患者（＞65歲）與年輕患者相比，老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比，老年人的AUC高出50%。肝功能降低者目前草酸艾司西酞普蘭尚未在肝功能降低的患者中進(jìn)行過研究。肝功能降低的患者，西酞普蘭的半衰期約為肝功正?；颊叩?倍（83小時(shí)：37小時(shí)），其平均穩(wěn)態(tài)濃度高出60%。代謝產(chǎn)物的藥代動(dòng)力學(xué)尚未在此類人群中進(jìn)行過研究。西酞普蘭為非立體異構(gòu)選擇性，因此具有藥理活性的S-對(duì)映體的增加幅度目前尚不清楚，因而對(duì)這些結(jié)果應(yīng)謹(jǐn)慎理解。腎功能降低者在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長，血漿藥物濃度輕度升高（CLCR10-53ml/分鐘）。尚未對(duì)代謝產(chǎn)物的血漿濃度進(jìn)行過研究，但其濃度可能會(huì)升高。多態(tài)性已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者，草酸艾司西酞普蘭的血漿濃度是快代謝者的兩倍，而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

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（實(shí)習(xí)編輯：楊春鳳）