鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的主要成份為鹽酸文拉法辛?;瘜W(xué)名稱為:(R/S)-1-[2-(二甲胺)-1-(4-甲氧苯基)乙基]環(huán)己醇鹽酸鹽或(+)-1-[a-[(二甲胺)甲基]-p-甲氧苯甲基]環(huán)己醇鹽酸鹽。那么,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊用于廣泛性焦慮癥是怎樣呢?
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為白色至類白色球形小丸。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊適用于各種類型抑郁癥,包括伴有焦慮的抑郁癥,及廣泛性焦慮癥。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的抗抑郁作用機(jī)制被認(rèn)為與其增強(qiáng)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)神經(jīng)遞質(zhì)的活性有關(guān),鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的臨床前研究表明文拉法辛及其主要活性代謝產(chǎn)物O-去甲基文拉法辛(ODV)是5-羥色胺和去甲腎上腺素再攝取的強(qiáng)抑制劑,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊對多巴胺的再攝取亦有輕微的抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊在75~450mg/天的劑量范圍內(nèi)文拉法辛和ODV屬線性藥動(dòng)學(xué)模型,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的平均穩(wěn)態(tài)血漿清除率分別為1.3±;0.6和0.4±0.2L/h/kg。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對乙酰膽堿毒蕈堿樣受體、H1-組胺受體、α1-腎上腺素能受體無明顯活性。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊可能與其它精神活性藥物的各種不良反應(yīng)(如抗膽堿能、鎮(zhèn)靜作用和心血管不良反應(yīng))有關(guān)。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV對單胺氧化酶(MAO)的活性無抑制作用。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊通過多次口服用藥,鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊的表觀清除半衰期分別為5±2和11±2h,表觀(穩(wěn)態(tài))分布容積分別為7.5±3.7和5.7±1.8L/kg。鹽酸文拉法辛緩釋膠囊和ODV在治療血藥濃度下與血漿蛋白的結(jié)合率較小,分別為27%和30%。
鹽酸文拉法辛緩釋膠囊用于廣泛性焦慮癥:對于多數(shù)患者,推薦本品的起始劑量為每天75毫克,單次服藥。在本品治療門診廣泛性焦慮癥療效的臨床研究中,起始劑量為每天75毫克最大劑量為每天225毫克。對某些新發(fā)病患者,在調(diào)整劑量增至每日75毫克前,可能更適于每日37.5毫克起始治療4至7天。雖然在固定劑量的研究中未能明確證實(shí)治療GAD的量效關(guān)系,但一些患者對每天75毫克的劑量無效時(shí)可能在劑量提高到約每天225毫克有效,如果必要可以在4天以上的間隔,以增量可達(dá)75毫克/日的幅度加量(見[注意事項(xiàng)]-用于有伴發(fā)疾病的患者)。
藥物選擇須慎重,建議患者在使用本產(chǎn)品應(yīng)詳細(xì)了解藥物的禁忌、不良反應(yīng)、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟(jì)地用藥,請?jiān)趯I(yè)的醫(yī)師或執(zhí)業(yè)藥物指導(dǎo)下使用。方舟健客藥房,為您提供重大慢性疾病用藥、飲食護(hù)理信息。如果你對本產(chǎn)品還有別的疑問,歡迎撥打方舟健客全國免費(fèi)服務(wù)電話:400-086-5111。
(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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