在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么,琥珀酸美托洛爾緩釋片的說明書有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:琥珀酸美托洛爾緩釋片
商品名稱:琥珀酸美托洛爾緩釋片(倍他樂克)
英文名稱:MetoprololSuccinateSustained-releaseTablets
拼音全碼:HuPoSuanMeiTuoLuoErHuanShiPian(PeiTaLeKe)
【主要成份】琥珀酸美托洛爾。
【成份】
化學(xué)名:1-異丙氨基-3-[對-(2-甲氧乙基)苯氧基]-2-丙醇琥珀酸鹽。
分子式:(C15H25NO3)2·C4H6O6
分子量:652.83
【性狀】本品為白色或類白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。
【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓。心絞痛。伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
【規(guī)格型號】47.5mg*7s
【用法用量】口服,一天一次,最好在早晨服用,可掰開服用,但不能咀嚼或壓碎,服用時應(yīng)該用至少半杯液體送服。同時攝入食物不影響其生物利用度。
【不良反應(yīng)】不良反應(yīng)的發(fā)生率約為10%,通常與劑量有關(guān)。偶有關(guān)節(jié)痛、肝炎、肌肉疼痛性痙攣、口干、結(jié)膜炎樣癥狀、鼻炎和注意力損害以及在伴有血管疾病的患者中出現(xiàn)壞疽的病例報道。
【禁忌】低血壓、顯著心動過緩。
【注意事項】1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù),但選擇性β-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島寨的糖尿病患者在加用β-受體阻滯劑時。其β-受體阻滯作用往往會掩蓋低血糖的癥狀如心悸等,從而延誤低血糖的及時發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β-受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險性要小于非選擇性β-受體阻滯藥。2.長期使用本品時如欲中斷治療,須逐漸減少劑量,一般于7~10天內(nèi)撤除。至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化,出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-受體阻滯劑意見尚不一致。β-受體阻滯后心臟對反射性交感興奮的反應(yīng)降低使全麻和手術(shù)的危險性增加,但可用多巴酚丁胺或異丙腎上腺素逆轉(zhuǎn)。盡管如此,對于要進行全身麻醉的患者最好停止使用本藥,如有可能應(yīng)在麻醉前48小時停用。4.用于噶鉻細胞瘤時應(yīng)先行使用β-受體阻滯藥。5.低血壓、心臟或肝臟功能不全時慎用。6.慢性阻塞性肺部疾病與支氣管哮喘患者如需使用美托洛爾亦應(yīng)謹慎從事,以小劑量為宜。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】本品應(yīng)避免與下列藥物合并使用:巴比妥類藥物:巴比妥類藥物(對戊巴比妥作過研究)可通過酶誘導(dǎo)作用使美托洛爾的代謝增加。普羅帕酮:4例已經(jīng)使用美托洛爾的患者,在給予普羅帕酮后,美托洛爾的血漿濃度增高2~5倍,其中2例發(fā)生與美托洛爾有關(guān)的副作用。這種相互作用在8例健康志愿者中得到證實。對于這種相互作用的可能的解釋是,普羅帕酮與奎尼丁相似,可通過細胞色素P4502D6途徑抑制美托洛爾的代謝。由于普羅帕酮也具有b受體阻滯效應(yīng),其與美托洛爾的聯(lián)合使用很難掌握。維拉帕米:維拉帕米與b受體阻滯劑合用時(已有與阿替洛爾、普萘洛爾和吲哚洛爾合用的報道),有可能引起心動過緩和血壓下降。維拉帕米和b受體阻滯劑對于房室傳導(dǎo)和竇房結(jié)功能有相加的抑制作用。本品與下列藥物合并使用時可能需要調(diào)整劑量:胺碘酮:一例報道顯示,同時使用胺碘酮和美托洛爾,有可能發(fā)生明顯的竇性心動過緩。胺碘酮的半衰期很長(約50天),這意味著在胺碘酮治療停止后較長的一段時間內(nèi),使用美托洛爾仍有可能發(fā)生兩藥的相互作用。I類抗心律失常藥物:I類抗心律失常藥物與b受體阻滯劑有相加的負性肌力作用。
【藥物過量】毒性:美托洛爾7.5g引起成人致死性中毒。一例5歲兒童誤服100mg經(jīng)洗胃后無任何癥狀。12歲兒童給予450mg引起中度中毒,成人給予1.4g引起中度中毒、給予2.5g引起重度中毒、給予7.5g引起極重度中毒。癥狀:心血管系統(tǒng)癥狀最為顯著,但某些病例,特別是兒童和年輕患者,可能以中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和呼吸抑制為主要表現(xiàn)。主要的中毒癥狀有心動過緩、I~III度房室傳導(dǎo)阻滯、心搏停止、血壓下降、外周循環(huán)灌注不良、心功能不全、心源性休克、呼吸抑制和窒息。其他癥狀包括疲乏、精神錯亂、神志喪失、頻細震顫、痙攣、出汗、感覺異常、支氣管痙攣、惡心、嘔吐、可能有食管痙攣、低血糖(兒童特別容易發(fā)生)或高血糖癥、高鉀血癥,對腎臟的影響,以及一過性肌無力綜合征。治療:診斷明確者,給予洗胃和活性炭,并嚴密觀察病情變化。注意!為減少迷走神經(jīng)刺激的危險,洗胃前應(yīng)先靜脈給予阿托品(成人0.25~0.5mg,兒童10~20mg/kg)。有指征時,進行氣管內(nèi)插管和呼吸支持治療。給予適當?shù)娜萘刻娲委煟斪⑵咸烟?,監(jiān)測心電圖。阿托品1.0~2.0mg靜脈注射,必要時可重復(fù)注射(主要控制迷走神經(jīng)癥狀)。
【藥理毒理】藥理:本藥屬于2A類即無部分激動活性的β1-受體阻斷藥(心臟選擇性β-受體阻斷藥)。它對β1-受體有選擇性阻斷作用,無PAA(部分激動活性),無膜穩(wěn)定作用。其阻斷β-受體的作用約與普萘洛爾(PP)相等,對β1-受體的選擇性稍遜于阿替洛爾。美托洛爾對心臟的作用如減慢心率、抑制心收縮力、降低自律性和延緩房室傳導(dǎo)時間等與普萘洛爾、阿替洛爾(AT)相似,其降低運動試驗時升高的血壓和心率的作用也與PP、AT相似。其對血管和支氣管平滑肌的收縮作用較PP為弱,因此對呼吸道的影響也較小,但仍強于AT。
【藥代動力學(xué)】本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達峰時間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時。血藥濃度峰值和藥時曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率>99%。年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4~6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望達到24小時降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為0.8L/min,表觀分布容積約為10L/kg。本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時年輕患者的AUC只為老年人的39%。本品的生物利用度受飲食影響。當給予高脂餐或碳水化物飲食時,Cmax增加60%,AUC未見改變。少量清淡飲食(桔子汁、烤面包和谷類食物)不影響本品的藥動學(xué)特征。在飲用葡萄柚果汁時,本品的生物利用度大約增加2倍。未見桔子汁改變本品的動力學(xué)行為。高血壓患者服用本品后,穩(wěn)態(tài)時的平均血藥濃度峰值比單劑量給藥高20%。降壓作用與非洛地平的血藥濃度相關(guān)。本品在肝功能不全患者體內(nèi)的清除率為正常年輕受試者的60%。腎功能不全不改變本品的血藥濃度曲線,但是由于尿排泄量下降,所以血漿中的代謝物(無活性)濃度增高。動物試驗表明本品可透過血-腦脊液屏障和胎盤。
【貯藏】避光,密封保存。
【包裝】鋁塑板包裝,每盒7片。
【有效期】36月
【執(zhí)行標準】
【批準文號】國藥準字J20100098
【生產(chǎn)企業(yè)】AstraZenecaAB(瑞典)(阿斯利康制藥有限公司分裝)
如您想對本品有進一步的了解,您可以到方舟健客咨詢在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。我們將為你提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!
(實習(xí)編輯:李偉君)
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