安康信為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。安康信的主要成份為依托考昔。化學名:5-氟-6‘-甲基-3-[4-(甲磺?;┍交鵠-2,3’-聯(lián)吡啶。那么,老年患者服用安康信是怎樣呢?
安康信可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。安康信的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。安康信主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。安康信的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。安康信給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。安康信的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。安康信的血漿清除率約為50ml/min。安康信在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。
安康信的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。安康信主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。安康信在健康個體中,安康信在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,安康信70%的放射活性可在尿中檢出,安康信20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。安康信在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),安康信92%與人類血漿蛋白結(jié)合。安康信在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。
安康信的老年患者用藥:老年人(65歲及以上)的藥代動力學特性與年輕人類似。臨床研究顯示,老年患者比年輕患者有更高的不良事件發(fā)生率;依托考昔組和對照組之間的差異對于老年患者和年輕患者而言是相似的。不能排除某些老年患者有更高的敏感性。
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(實習編緝:張桂平)
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