硫酸羥氯喹片的主要成份為硫酸羥氯喹?；瘜W(xué)名：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽。那么，長(zhǎng)期大劑量服用硫酸羥氯喹片會(huì)怎樣呢？

硫酸羥氯喹片為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。硫酸羥氯喹片用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統(tǒng)性紅斑狼瘡。硫酸羥氯喹片在一項(xiàng)研究中，給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后，硫酸羥氯喹片平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍，硫酸羥氯喹片平均水平為105ng/ml。硫酸羥氯喹片的血漿達(dá)峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。硫酸羥氯喹片為4-氨基喹啉類藥物。硫酸羥氯喹片的作用機(jī)理尚不清楚，目前認(rèn)為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關(guān)。

硫酸羥氯喹片可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性（包括磷酸脂酶、NADH-細(xì)胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶）。硫酸羥氯喹片和DNA結(jié)合、穩(wěn)定溶酶體膜。硫酸羥氯喹片具有抑制前列腺素的形成、抑制多形核細(xì)胞的趨化作用和吞噬細(xì)胞的作用。硫酸羥氯喹片干擾單核細(xì)胞白介素1的形成和抑制中性粒細(xì)胞超氧化物的釋放。硫酸羥氯喹片具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內(nèi)代謝過程。硫酸羥氯喹片口服后，羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。

硫酸羥氯喹片在一些長(zhǎng)期大劑量服用4-氨基喹啉的盤狀和系統(tǒng)性紅斑狼瘡或類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的患者中出現(xiàn)了不可逆的視網(wǎng)膜損害。視網(wǎng)膜病變與劑量相關(guān)，在每日最大劑量不超過6.5mg/kg體重情況下，發(fā)生視網(wǎng)膜損害的風(fēng)險(xiǎn)低。但超過推薦的每日劑量將會(huì)大大增加視網(wǎng)膜毒性的風(fēng)險(xiǎn)。當(dāng)決定長(zhǎng)期使用本品時(shí)，應(yīng)開始（基線）并定期（每3月）進(jìn)行眼部檢查（包括視覺靈敏度、裂隙燈檢查、眼底鏡以及視野檢查）。有下列情況的患者，眼部檢查的頻次應(yīng)該增加；每日劑量超過6.5mg/kg理想體重、腎功能不全、累計(jì)用藥量超過200g、老年人以及視覺靈敏度受損。如出現(xiàn)任何視覺靈敏度受損。如出現(xiàn)任何視覺靈敏度、視野異常，或視乳頭區(qū)（如色素改變、中央凹反射消失）或任何視覺癥狀（如眼前閃光和劃線），當(dāng)上述情況不能用其它原因解釋時(shí)應(yīng)立即停止本藥并密切觀察病變的可能進(jìn)展。視網(wǎng)膜改變（以及視力障礙）在停藥后也可能進(jìn)展。

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（實(shí)習(xí)編緝：邵澤妹）