比卡魯胺片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。比卡魯胺片的主要成份為比卡魯胺。那么,比卡魯胺片的全身反應(yīng)有哪些呢?
比卡魯胺片的(R)-異構(gòu)體的藥代動力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。比卡魯胺片有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-異構(gòu)體血漿清除較慢。比卡魯胺片與蛋白高度結(jié)合(96%)并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),比卡魯胺片代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
比卡魯胺片經(jīng)口服吸收良好。比卡魯胺片沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-異構(gòu)體相對(R)-異構(gòu)體消除較為迅速,后者的血漿半衰期為一周。
比卡魯胺片的每日用量下,(R)-異構(gòu)體因其半衰期長,比卡魯胺片在血漿中蓄積了約10倍,因此非常適合每日一次的口服。比卡魯胺片當(dāng)每日服用本品50mg時,(R)-異構(gòu)體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9(g/ml,穩(wěn)態(tài)時有效(R)-異構(gòu)體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。
比卡魯胺片的全身反應(yīng):腹痛、胸痛、頭痛、疼痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
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(實習(xí)編緝:陳志東)
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