美沙拉秦緩釋顆粒劑約40%與血漿蛋白結(jié)合，在體內(nèi)代謝生成乙?；?，此乙?；锛s80%與血漿蛋白結(jié)合，從尿中排出，半衰期為5-10小時。那么，美沙拉秦緩釋顆粒劑中的5-氨基水楊酸有什么作用？

美沙拉秦緩釋顆粒劑中的5-氨基水楊酸(5-ASA藥物名稱為美沙拉嗪)，是重要的醫(yī)藥和染料化工原料，也是一種治療慢性結(jié)腸炎藥物柳氮磺吡啶的主要原料，其本身也具有相似的治療作用。5-氨基水楊酸由于環(huán)上具有氨基、羥基和羧基三個活潑的反應(yīng)性基團，可以進行多種反應(yīng)，因此在染料工業(yè)，它可以用來制造多種質(zhì)量優(yōu)異的活性染料。

5-氨基水楊酸在包腸衣后于腸中崩解，大部分藥物可抵達結(jié)腸，作用于炎癥黏膜，抑制引起炎癥的前列腺素合成和炎癥介質(zhì)白三烯的形成，對腸壁炎癥有顯著的消炎作用，對發(fā)炎的腸壁結(jié)締組織效用尤佳。

5-氨基水楊酸口服后，藥物在回腸和結(jié)腸釋放，僅有少量藥物被吸收入血，入血的藥物主要經(jīng)肝臟首關(guān)效應(yīng)代謝而形成乙酰水楊酸代謝產(chǎn)物，其與血漿蛋白結(jié)合率平均為83%。乙?；x產(chǎn)物從尿中排出，未被吸收的藥物隨糞便排泄。

美沙拉秦主要是通過抑制白三烯、前列腺素E及自由基的產(chǎn)生而發(fā)揮抗炎作用，5-氨基水楊酸(5-ASA)是其治療潰瘍性結(jié)腸炎(UC)的有效藥物成分，系pH依賴性緩釋劑，可定向在回腸末段和結(jié)腸釋出治療UC的有效成分5-ASA，在結(jié)腸局部發(fā)揮抗炎作用。

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(實習(xí)編輯：徐培穎)