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達(dá)沙替尼片與苯妥英合用可以嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/25 14:54:31
    導(dǎo)讀:達(dá)沙替尼與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(例如苯妥英)同時(shí)使用可大大降低達(dá)沙替尼的暴露,這可能會(huì)增加治療失敗的風(fēng)險(xiǎn)。因此,接受達(dá)沙替尼治療的患者,應(yīng)該選擇那些對(duì)CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進(jìn)行聯(lián)用。

藥物在服用期間總是有很多的問(wèn)題是需要注意的,那么,達(dá)沙替尼片與苯妥英合用可以嗎?

達(dá)沙替尼經(jīng)口服后可被快速吸收,在0.5-3小時(shí)內(nèi)達(dá)到峰值濃度??诜?,在25mg至120mg,每日2次的劑量范圍內(nèi),平均暴露(AUCτ)的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達(dá)沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。

來(lái)自健康受試者的數(shù)據(jù)表明,在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達(dá)沙替尼可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加14%。服用達(dá)沙替尼30分鐘前給予低脂飲食可使達(dá)沙替尼的平均AUC增加21%。所觀察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

在患者中,達(dá)沙替尼具有較大的表觀分布容積(2,505L),表明該藥物可以廣泛地分布于血管外。體外試驗(yàn)表明,達(dá)沙替尼在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結(jié)合率大約為96%。

達(dá)沙替尼與可以誘導(dǎo)CYP3A4的藥物(例如苯妥英)同時(shí)使用可大大降低達(dá)沙替尼的暴露,這可能會(huì)增加治療失敗的風(fēng)險(xiǎn)。因此,接受達(dá)沙替尼治療的患者,應(yīng)該選擇那些對(duì)CYP3A4酶誘導(dǎo)較少的藥物進(jìn)行聯(lián)用。

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(實(shí)習(xí)編輯:李偉君)

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