丁苯酞軟膠囊的主要成分為丁苯酞?;瘜W名稱為消旋-3-正丁基苯酞。它為軟膠囊,內容物為黃色或深黃色油狀液體。那么,丁苯酞軟膠囊的說明書有什么內容呢?
【藥品名稱】
通用名稱:丁苯酞軟膠囊
商品名稱:丁苯酞軟膠囊(恩必普)
英文名稱:ButylphthalideSoftCapsules
拼音全碼:DingBenTaiRuanJiaoNang(EnBiPu)
【主要成份】本品主要成份為丁苯酞。
【成份】
化學名:消旋-3-正丁基苯酞
分子式:C12H14O2
分子量:190.24
【性狀】本品為軟膠囊,內容物為黃色或深黃色油狀液體。
【適應癥/功能主治】輕、中度急性缺血性腦卒中。
【規(guī)格型號】0.1g*24s
【用法用量】根據(jù)現(xiàn)有臨床研究的用藥方法,本品可與復方丹參注射液聯(lián)合使用??崭箍诜?,一次兩粒(0.2g),一日三次,二十天為一療程,或遵醫(yī)囑。
【不良反應】本品不良反應較少,少數(shù)為轉氨酶輕度升高。偶見惡凸、腹部不適、皮疹及精神癥狀(輕度幻覺)等。根據(jù)部分隨訪觀察的病例,停藥后可恢復正常。
【禁忌】下列患者禁用:
1.對本品或芹菜過敏者禁用。
2.有嚴重出血傾向者禁用。
【注意事項】
1.餐后服用影響藥物吸收,建議餐前服用。
2.肝、腎功能受損者慎用。
3.用藥過程中需要注意肝功變化。
4.因本品尚未進行出血性腦卒中臨床研究,故不推薦出血性腦卒中患者使用。
5.有精神癥狀者慎用。
6.吞咽功能障礙者,不宜服用。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年患者用藥】尚不明確。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品用于妊娠期和哺乳期婦女的安全性尚不明確。
【藥物相互作用】本品僅有與復方丹參注射液聯(lián)用的臨床研究結果,未見明顯影響。與其它藥物是否有相互作用尚缺乏研究資料。
【藥物過量】尚不明確。
【藥理毒理】1.藥理:本品與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結構相同,為其人工合成的消旋體。臨床研究結果表明,本品(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應用)對急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用,可促進患者功能恢復。國內外研究表明,缺血性腦損傷的病理機制非常復雜。有多個病理環(huán)節(jié)參與,是一個多基因和多靶點參與的過程。動物藥效學研究提示,本品可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個病理環(huán)節(jié),具有較強的抗腦缺血作用,明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積,減輕腦水腫,改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量,抑制神經(jīng)細胞凋亡,并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。本品可能通過降低花生四烯酸含量,提高腦血管內皮NO和PGI2的水平,抑制谷氨酸釋放,降低細胞內鈣濃度,抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機制而產(chǎn)生上述藥效作用。2.毒性(1)重復給藥毒性:大鼠經(jīng)口給藥120mg/kg、250mg/kg、500mg/kg,連續(xù)6個月,血糖(各劑量組)、膽固醇(高、中劑量組)明顯高于對照組,停藥后可恢復正常。犬經(jīng)口連續(xù)給藥6個月,劑量分別為80、500mg/kg/天,高劑量組動物體重增加緩慢,肝臟明顯增大,肝細胞空泡樣腫大,血液堿性磷酸酶活性明顯增加,停藥后上述表現(xiàn)恢復正常;小劑量組動物僅出現(xiàn)唾液分泌增加。(2)生殖毒性:一般生殖毒性試驗中,雌、雄動物經(jīng)口給藥(雌性動物為交配前給藥二周,受孕后繼續(xù)給藥15天,雄性動物連續(xù)給藥8周)80mg/kg、200mg/kgt和500mg/kg,結果對親代動物生育力無明顯影響,未表現(xiàn)出明顯胚胎毒性和致畸作用,僅高劑量組動物攝水量明顯增加,給藥后前幾天出現(xiàn)流涎、爬伏癥狀,圍產(chǎn)期毒性試驗中,經(jīng)口給藥80mg/kg、200mg/kg和500mg/kg,結果高劑量組動物出現(xiàn)妊娠期延長趨勢,其中一只孕鼠難產(chǎn)(剖檢為死胎),少數(shù)動物無乳汁分泌,并出現(xiàn)仔鼠(4日齡)存活率下降,仔鼠(4日至3周齡)體重明顯下降;高劑量組F1代大鼠斜板試驗和懸垂試驗分數(shù)降低(反映協(xié)調平衡能力),F(xiàn)2代仔鼠骨骼發(fā)育有一定延遲;中、低劑量組未見明顯影響。(3)遺傳毒性:Ames試驗、中國倉鼠肺細胞(CHL)染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結果均為陰性。
【藥代動力學】1.人體藥代動力學:中國健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究:口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后,丁苯酞血漿平均達峰時間分別為0.88,1.25和1.25小時;平均峰濃度分別為78.7±115.8,204.7±149.0,和726.6±578.7ng/ml;平均消除半衰期分別為12.46±2.5,11.84±4.09,7.52±1.32小時;平均AUC0-t分別93.2±114.0,323.8±201.0,1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞,達峰時間從約1小時推遲至約4小時;達峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml;平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml。空腹和餐后給予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計學顯著差異(P<0.05),說明食物影響丁苯酞的吸收。中國健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動力學研究:每天口服四次丁苯酞軟膠囊,每次200mg,共服藥13次,結果顯示:在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后,丁苯酞的血漿平均達峰時間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時,平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時;平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml;平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后,平均觀察積累比為0.98±0.52,平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83,這表明在達到預期的穩(wěn)態(tài)濃度時丁苯酞只有輕微蓄積。試驗結果顯示人體藥代動力學參數(shù)個體有明顯差異。2.動物藥代動力學:分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時后,消化道內容物中丁苯酞含量為25.44mg,約相當給藥量的42%,5小時后內容物中丁苯酞含量降至4.88mg,約相當給藥量的8.1%,說明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測定的各臟器中,胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時從尿中排出放射活性為劑量55.2%,其中原形藥占2.7%;自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%,其中原形藥占0.9%;24小時自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時后,從膽汁中累積排出量僅為所給劑量的0.022%。
【貯藏】遮光,陰涼處密封保存
【包裝】每盒24粒。
【有效期】36月
【執(zhí)行標準】國家食品藥品監(jiān)督管理局標準
【批準文號】國藥準字H20050299
【生產(chǎn)企業(yè)】石藥集團恩必普藥業(yè)有限公司
方舟健客致力為您服務,您可以隨時咨詢我們的在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。
(實習編輯:林炳揚)
上一篇:替格瑞洛片的適應癥為什么呢... 下一篇:丁苯酞軟膠囊有沒有副作用呢...