得理多可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。那么,使用得理多會出現(xiàn)腎臟中毒嗎?
得理多的代謝產(chǎn)物10、11-環(huán)氧化卡馬西平的藥理活性與原形藥相似,得理多在血漿和腦內(nèi)的濃度可達原形藥的50%。得理多單次給藥時T1/2為25~65小時,兒童半衰期明顯縮短。得理多長期服用誘發(fā)自身代謝,T1/2降為10~20小時。得理多主要以無活性代謝物形式分別經(jīng)尿和糞便排出72%和28%。得理多能通過胎盤、能分泌入乳汁。
得理多能迅速分布至全身組織,血漿蛋白結(jié)合率約76%。得理多主要在肝臟代謝,可誘導(dǎo)肝藥酶活性,加速自身代謝。得理多口服吸收緩慢、不規(guī)則。得理多口服400mg后4~5小時血藥濃度達峰值,血藥峰值(Cmax)為8~12μg/ml,但個體差異很大。得理多大劑量時達峰時間可達24小時。得理多達穩(wěn)態(tài)血藥濃度的時間為8~55小時。得理多的生物利用度在58~85%之間。
得理多罕見的不良反應(yīng)有腺體病,心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周圍神經(jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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