替硝唑片的藥代動力學是什么呢？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/9/24 13:57:34

導讀：

替硝唑片對原蟲及厭氧菌有較高活性。腸外阿米巴病：一次2g，一日1次，療程3～5日。那么，替硝唑片的藥代動力學是什么呢？

替硝唑片的性狀是類白色片至淡黃色。

替硝唑片的藥理作用是對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌、韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性，2～4mg/L的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌；微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感；對陰道滴蟲的MIC與甲硝唑相仿，其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。本品的作用機制尚未完全闡明，厭氧菌的硝基還原酶在敏感菌株的能量代謝中起重要作用。本品的硝基被還原成一種細胞毒，從而作用于細菌的DNA代謝過程，促使細菌死亡。耐藥菌往往缺乏硝基還原酶而對本品耐藥。本品抗阿米巴原蟲的機制為抑制其氧化還原反應反應，使原蟲的氮鏈發(fā)生斷裂，從而殺死原蟲。

替硝唑片的藥代動力學是口服后吸收完全，健康女性單劑量口服2g后達峰時間（Tmax）為2小峰濃度（Cmax）為51mg/L。替硝唑排泄緩慢，口服2g后24小時、48小時及72小時血藥濃度分別為19.0mg/L、4.2mg/L及1.3mg/L。口服每日給藥1g，血藥濃度可維持在8mg/L以上。替硝唑在體內(nèi)的分布廣泛，在生殖器官、腸道、腹部肌肉、乳汁中可達較高濃度，在肝臟、脂肪中的濃度低，在膽汁、唾液中的濃度與同期血藥濃度相仿，對血腦屏障的穿透性較甲硝唑高，腦膜無炎癥時腦脊液中的濃度為同期血藥濃度的80%，這與替硝唑的脂溶性較高有關。替硝唑可通過血胎盤屏障，在胎兒及胎盤中可達高濃度。蛋白結合率為12%。在肝臟代謝，單劑量口服0.25g后約16%以原形從尿中排出。血消除半衰期（t1/2β）為11.6～13.3小時，平均為12.6小時。

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（實習編緝：陳志方）

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替硝唑片(東藥)1、本品適用于治療下列疾?。?1)滴蟲??；(2)賈第鞭毛蟲??；(3)阿米巴??；(4)細菌性陰道炎；(5)與抗生素和抗酸藥聯(lián)合應用用于根治幽門螺旋桿菌相關的十二指腸潰瘍；(6)厭氧菌感染。2、本品用于預防有厭氧菌引起的術后感染，如結腸、胃腸道、和泌尿生殖系統(tǒng)的手術后感染。其他詳見說明書。市場價：￥6.5會員價：￥5.5
替硝唑片(彼迪)為了減少抗藥性細菌的形成并確保替硝唑和其他抗菌藥物的有效性，替硝唑用于治療或預防已被證實或疑似易感病原體導致的感染。若有培養(yǎng)和敏感性試驗的相關信息，應參考這些信息來選擇或修改抗菌治療方案。若沒有這些信息，當?shù)氐牧餍胁W和細菌敏感性數(shù)據(jù)等經(jīng)驗，可能有助于選擇治療方案。詳見產(chǎn)品說明書。市場價：￥8會員價：￥5
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