使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題，那么，埃索美拉唑鎂腸溶片藥理毒理是怎樣的？

埃索美拉唑鎂腸溶片藥理毒理：

藥效學(xué)特性

埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過(guò)特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。奧美拉唑的R-異構(gòu)體和S-異構(gòu)體具有相似的藥效學(xué)特性。

作用部位和機(jī)理

埃索美拉唑?yàn)橐蝗鯄A，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。

對(duì)胃酸分泌的影響

口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時(shí)內(nèi)起效。重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5天，在第5天服藥后6-7小時(shí)測(cè)量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。

癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時(shí)胃內(nèi)pH>4的時(shí)間平均值分別為13小時(shí)和17小時(shí)。維持胃內(nèi)pH>4的時(shí)間至少8小時(shí)、12小時(shí)和16小時(shí)的患者比例在埃索美拉唑20mg時(shí)分別為76%、54%和24%；在40mg時(shí)分別為97%、92%和56%。

用AUC參數(shù)代替血漿藥物濃度，可以顯示胃酸分泌抑制與藥物暴露之間的量-效關(guān)系。

抑制胃酸的治療效果

有臨床研究表明反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg，4周的愈合率約為78%，8周后為93%。

埃索美拉唑20mg，一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療1周后，幽門(mén)螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對(duì)沒(méi)有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無(wú)需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后續(xù)治療。

與抑制胃酸相關(guān)的其他效應(yīng)

使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會(huì)導(dǎo)致血清胃泌素增高。

在一些長(zhǎng)期使用埃索美拉唑治療的患者中，觀察到嗜銀細(xì)胞（ECL細(xì)胞）的增多可能與血清胃泌素水平的增加相關(guān)。

在長(zhǎng)期使用抗酸藥物治療期間，有報(bào)道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多。這些反應(yīng)是顯著地抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性的。

臨床前安全性資料

基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒(méi)有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：?。用消旋混合物在大鼠中?a target="_blank" href="http://m.hbyuguan.com/nrzl/" name="InnerLinkKeyWord">致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對(duì)胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果。后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見(jiàn)于長(zhǎng)期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）