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嗎替麥考酚酯分散片用在治療難治性排斥的劑量是多少?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/9/23 9:58:31
    導(dǎo)讀:治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗(yàn)中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克,一天兩次(3克/天)。

針對(duì)不同的疾病藥物的用量也是不一樣的,那么,嗎替麥考酚酯分散片用在治療難治性排斥的劑量是多少?

嗎替麥考酚酯(簡稱MMF)是麥考酚酸(MPA)的2-乙基酯類衍生物,MPA是高效、選擇性、非競爭性、可逆性的次黃嘌呤單核苷酸脫氫酶(IMPDH)抑制劑、可抑制鳥嘌呤核苷酸的經(jīng)典合成途徑。MPA對(duì)淋巴細(xì)胞具有高度選擇作用。嗎替麥考酚酯片對(duì)腎移植后排斥反應(yīng)的預(yù)防和難治性排斥的治療極其有效。

口服后迅速大量吸收,并代謝為活性成分MPA。口服平均生物利用度為靜脈注射的94%(根據(jù)MPA曲線下面積)。口服后在循環(huán)中測(cè)不出MMF。腎移植病人口服MMF,其吸收不受食物影響,但進(jìn)食后血MPA最大濃度(Cmax)將降低40%。由于肝腸循環(huán)作用,服藥后6—12小時(shí)將出現(xiàn)第二個(gè)血漿MPA濃度高峰,與消膽胺(4克,一天三次)同時(shí)服用將使MPA曲線下面積減少約40%,表明MPA通過肝腸循環(huán)的量很多。在臨床有效濃度下,97%的MPA與血漿白蛋白結(jié)合。MPA主要通過葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶,代謝成MPA的酚化葡萄糖苷糖(MPAG),MPAG無藥理活性。MMF代謝以后有極少量MPA(<1%)從尿液排出,多數(shù)(87%)以MPAG的形式從尿液排出。移植后近期內(nèi)(<40天),平均曲線下面積(AUC)和血濃度峰值(Cmax),比正常志愿者和移植腎功能穩(wěn)定的病人約低50%。

治療難治性排斥的劑量:在臨床試驗(yàn)中,治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克,一天兩次(3克/天)。

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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)

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