使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，氟伐他汀鈉緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)如何？

氟伐他汀鈉緩釋片藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收:健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后，吸收迅速（98%）。在口服氟伐他汀鈉緩釋片后，與膠囊相比，氟伐他汀的吸收率延緩了60%，而平均體內(nèi)留存時(shí)間延長(zhǎng)了將近4小時(shí)。如果在進(jìn)食的條件下，藥物的吸收率有所降低。

分布:氟伐他汀主要作用于肝臟，肝臟也是其代謝的主要器官。從全身血藥濃度計(jì)算其絕對(duì)生物利用度為24%。氟伐他汀的表觀分布容積（Vz/f）為330升。超過98％的循環(huán)藥物與血漿蛋白結(jié)合，這種結(jié)合與氟伐他汀，華法令，水楊酸和格列苯脲的血藥濃度無關(guān)。

代謝:氟伐他汀主要在肝臟中代謝。循環(huán)藥物主要為氟伐他汀原型和無藥理學(xué)活性的代謝產(chǎn)物N-去異丙基丙酸。羥化的代謝產(chǎn)物有藥理學(xué)活性，但不進(jìn)入全身血液循環(huán)。氟伐他汀在人類肝臟的代謝途徑已經(jīng)被闡明，氟伐他汀的生物轉(zhuǎn)化是通過多種細(xì)胞色素P450（CYP450）途徑完成的，抑制細(xì)胞色素P450對(duì)氟伐他汀的代謝影響很小，而對(duì)細(xì)胞色素P450的抑制是藥物相互作用的主要原因。

一些體外試驗(yàn)研究了氟伐他汀對(duì)細(xì)胞色素P450同工酶的抑制作用。氟伐他汀只會(huì)抑制通過CYP2C9代謝的化合物的代謝。這提示了氟伐他汀和以CYP2C9為作用底物的化合物可能存在競(jìng)爭(zhēng)性的相互作用，這些藥物包括雙氯酚、苯妥英、甲苯磺丁脲和華法令，但臨床上尚無數(shù)據(jù)證實(shí)。

消除:健康志愿者服用3H標(biāo)記的氟伐他汀后大約6％的放射性活性出現(xiàn)在尿中，93％在糞便中，排出的氟伐他汀只占不到標(biāo)記總量的2％。氟伐他汀的血漿清除率（CL/f）為1.8±0.8L/min。服用氟伐他汀80mg/日的穩(wěn)態(tài)血漿濃度未顯示蓄積效應(yīng)。

氟伐他汀和晚餐同時(shí)服用與在晚餐后4小時(shí)服用的AUC無明顯不同。

特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)

在一般人群中,氟伐他汀的血漿濃度并不隨年齡和性別而改變。但是，在婦女和老人中發(fā)現(xiàn)對(duì)其治療反應(yīng)增強(qiáng)。

因?yàn)榉ニ≈饕?jīng)膽汁排泄并且進(jìn)入體循環(huán)前有顯著的生物轉(zhuǎn)化，因此在肝功能不全的患者不能排除出現(xiàn)藥物蓄積的可能性。

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（實(shí)習(xí)編輯：王博英）