瑞格列奈片為白色片(O.5mg)或黃色片(1.0mg)或桃紅色片(2.0mg),表面上刻有諾和諾德公司標(biāo)志(Apis牛)。瑞格列奈片的主要成份為瑞格列奈。那么,瑞格列奈片會出現(xiàn)哪些胃腸道不適呢?
瑞格列奈片的藥代動力學(xué)特性,瑞格列奈片的平均絕對生物利用度為63%(CV11%),低分布容積,30L(與分布入細(xì)胞內(nèi)液一致),然后迅速從血中消除。瑞格列奈片的血藥濃度個體間差異較大(60%)。瑞格列奈片個體內(nèi)差異從低到中等水平(35%)。因此應(yīng)根據(jù)臨床反應(yīng)調(diào)整瑞格列奈劑量,但個體間差異不影響藥物的有效性。
瑞格列奈片通過胃腸道快速吸收,導(dǎo)致血漿藥物濃度迅速升高。瑞格列奈片服藥后1小時內(nèi)血漿藥物濃度達(dá)峰值。瑞格列奈片的血漿濃度迅速下降,4~6小時內(nèi)被清除。瑞格列奈片的血漿半衰期約為1小時。瑞格列奈片的血漿水平下降迅速,瑞格列奈片服藥后4小時,2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。瑞格列奈片研究表明,2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg,血糖濃度呈劑量依賴性降低。
瑞格列奈片的胃腸道不適,常見:腹痛、腹瀉;非常罕見:嘔吐和便秘;未知:惡心;臨床試驗中有報告發(fā)生胃腸道反應(yīng),如腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐和便秘。同其他口服促胰島素分泌的藥物相比,這些癥狀出現(xiàn)的頻率以及嚴(yán)重程度均無差別。
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(實習(xí)編緝:葉鎧)
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