苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真)適應(yīng)癥/功能主治:1.高血壓(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。2.心絞痛:尤其自發(fā)性心絞痛(單獨(dú)或與其他藥物合并使用)。氨氯地平口服吸收良好,且不受攝入食物的影響。給藥后6-12小時(shí)血藥濃度達(dá)至高峰,絕對(duì)生物利用度約為64-80%,表觀分布容積約為21L/kg,終末消除半衰期約為35-50小時(shí),每日一次,連續(xù)給藥7-8天后血藥濃度達(dá)至穩(wěn)態(tài),氨氯地平通過(guò)肝臟廣泛代謝為無(wú)活性的代謝物,以10%的原藥和60%的代謝物由尿液排出,血漿蛋白結(jié)合率約為97.5%。苯磺酸氨氯地平片可以與其他外周擴(kuò)血管藥物合用嗎?
低血壓。由于苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真)逐漸產(chǎn)生擴(kuò)血管作用,口服一般很少出現(xiàn)急性低血壓。但苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真)與其他外周擴(kuò)血管藥物合用時(shí)仍需謹(jǐn)慎,特別是對(duì)于有嚴(yán)重主動(dòng)脈瓣狹窄的病人。
苯磺酸氨氯地平片(安內(nèi)真)的主要成份為苯磺酸氨氯地平。為白色片。氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少能量消耗和對(duì)氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現(xiàn)致癌性的證據(jù)。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計(jì)算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對(duì)大鼠的生殖能力無(wú)影響。氨氯地平為鈣通道阻滯劑(劑即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗劑),能阻滯心肌和平滑肌細(xì)胞外鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣離子通道跨膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)。本品抗高血壓作用的機(jī)制是直接松馳血管平滑肌,緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以通過(guò)擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣,降低心臟的后負(fù)荷,減少能量消耗和對(duì)氧的需求,從而緩解心絞痛。在大鼠、小鼠進(jìn)行了為期2年的研究,經(jīng)食物給予氨氯地平、劑量為0.5mg/kg/日、1.25mg/kg/日和2.5mg/kg/日,未發(fā)現(xiàn)致癌性的證據(jù)。誘發(fā)性研究顯示在基因或染色體水平均無(wú)藥物相關(guān)的作用。氨氯地平10mg/kg/日(以mg/m2計(jì)算,為最大推薦人用劑量10mg的8倍)對(duì)大鼠的生殖能力無(wú)影響。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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