金戈為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非?;瘜W名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,金戈對心血管系統(tǒng)的影響有哪些呢?
金戈大多數試驗在服藥后約60分鐘評估西地那非的藥效。金戈對經硬度計測量發(fā)現,勃起反應一般隨金戈劑量和血漿濃度的增加而增強。金戈一項測定藥效持續(xù)時間的試驗顯示,藥效可持續(xù)至4小時,但反應較2小時時弱。金戈的體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。金戈對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。金戈對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。
金戈對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,金戈對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。金戈對勃起反應的作用,金戈對器質性或心理性勃起功能障礙患者進行的8個雙盲、安慰劑交叉對照試驗中,經硬度計測量勃起硬度和持續(xù)時間發(fā)現:服用金戈后,性刺激引起的勃起較安慰劑組有改善。金戈是存在于視網膜中的一種酶,金戈與視網膜的光轉化通路有關。金戈對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現色覺異常的原因。
金戈對心血管系統(tǒng)的影響:心絞痛、房室傳導阻滯、偏頭痛、暈厥、心動過速、心悸、低血壓、體位性低血壓、心肌缺血、腦血栓形成、心臟驟停、心力衰竭、心電圖異常、心肌病。
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(實習編緝:陳志東)
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