賽洛明的主要成份為環(huán)孢素?;瘜W名稱:環(huán)[[(E)-(2S,3R,4R)-3-羥基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰]。那么,賽洛明會出現(xiàn)高膽紅素血癥現(xiàn)象嗎?
賽洛明主要分布于血管外的全身各組織中,賽洛明在脂肪內(nèi)濃度最高,其次為肝、腎上腺和胰臟。賽洛明在血液中33~47%的環(huán)孢素存在于血漿中,4~9%存在于淋巴細胞中,5~12%在粒細胞中,41~58%在紅細胞中,賽洛明在血漿中90%的環(huán)孢素與蛋白(主要為脂蛋白)結合。賽洛明經(jīng)肝臟代謝,已知代謝產(chǎn)物有15種,賽洛明的消除半衰期為10~27小時左右,賽洛明主要以代謝物經(jīng)膽汁及糞便排泄,賽洛明早尿中僅0.1%以原藥形式排出。
賽洛明為11個氨基酸組成的環(huán)狀多肽。賽洛明是一種強效免疫抑制劑,賽洛明可逆地特異作用于淋巴細胞。賽洛明的動物試驗表明可延長同種異體器官(皮膚、心臟、腎臟、胰臟、骨髓、小腸和肺)移植的存活時間、抑制細胞介導免疫反應(包括同種異體免疫反應、遲發(fā)性皮膚過敏反應、實驗性變應性腦脊髓炎、弗氏佐劑性關節(jié)炎、移植物抗宿主反應和依賴T細胞的抗體生成)。
賽洛明尚能抑制淋巴因子(包括IL—II)的合成和釋放,賽洛明可以阻斷靜止淋巴細胞于細胞周期G0期G1期的早期。賽洛明不抑制紅細胞生成,環(huán)孢素軟膠囊亦不影響吞噬細胞功能。使用賽洛明患者與應用其他免疫抑制劑患者相比感染發(fā)生率較低。
賽洛明不常見的副作用有驚厥,其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外,有報告本品可促進ADP誘發(fā)血小板聚集,增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成,增強因子Ⅶ的活性,減少前列環(huán)素產(chǎn)生,誘發(fā)血栓形成。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問,歡迎撥打方舟健客藥店的服務熱線400-086-5111,方舟健客將有專家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實習編緝:葉鎧)
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