琥珀酸舒馬普坦片的性狀是薄膜衣片，除去薄膜衣后顯類白色。單次口服的推薦劑量為50mg(2片)，用水送服，若服用1次后無效，不必再加服。如果在首次服藥后有效，但癥狀仍持續(xù)發(fā)作者可于2小時(shí)后再加服一次。那么，琥珀酸舒馬普坦片長期使用是有什么后果呢？

琥珀酸舒馬普坦片是血管5-HT1D受體的選擇性激動(dòng)劑，作用于人基底動(dòng)脈和腦脊硬膜血管系統(tǒng)，引起血管收縮，該作用可能與其偏頭疼緩解作用有關(guān)。

琥珀酸舒馬普坦片根據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道：本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首過效應(yīng)絕對(duì)生物利用度約為15%?？诜酒?5mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml（7～47ng/ml）和51ng/ml（28～100ng/ml）。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異，發(fā)作期t1/2為2.5h，間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25～100mg，其吸收程度（AUC）呈劑量依賴性，但是在大于100mg劑量后，AUC比預(yù)計(jì)值（以25mg劑量為基礎(chǔ)）約少25%。食物對(duì)其生物利用度無明顯影響，但可稍延長達(dá)峰時(shí)間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低（14～21%）。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期（t1/2）大約為2.5小時(shí)?？诜?4C標(biāo)記物后測得，大部分（約60%）是以代謝物形式通過腎排泄，40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸（IAA）或IAA的葡糖醛酸酯，而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A（MAO-A）代謝，因此，該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動(dòng)學(xué)，降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對(duì)本品藥代動(dòng)力學(xué)的影響。

琥珀酸舒馬普坦片的藥物過量是一項(xiàng)試驗(yàn)中，670例病人分別單劑服用140～300mg不等的舒馬普坦片，而沒有出現(xiàn)明顯的不良反應(yīng)。另一項(xiàng)試驗(yàn)中，174名志愿者分別單劑服用140～400mg不等的舒馬普坦片，亦未發(fā)現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。如果病人一旦服用本品過量，應(yīng)持續(xù)觀察至少12小時(shí)以上或者直至癥狀消失。尚不明確血液透析或腹膜透析對(duì)舒馬普坦血漿濃度的影響。

長期使用琥珀酸舒馬普坦片有使人類角膜上皮細(xì)胞產(chǎn)生混濁和瑕疵等影響視力的可能性。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）