生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至?xí)猩kU,那么,苯甲酸利扎曲普坦片會導(dǎo)致嘔吐嗎?
本品口服后吸收完全。其平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(Tmax)。未見偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代參數(shù)的影響。食物對本品的生物利用度(F)沒有明顯的影響,但使達峰時間延遲了1小時。本品的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時間一致。多劑量給藥沒有發(fā)生蓄積效應(yīng)。平均表觀分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。該藥的血漿蛋白結(jié)合較低約為14%。
本品主要通過單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒有活性),少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復(fù)合物相似活性的代謝物,其血漿濃度大約為母體復(fù)合物的14%,)它們的消除率相似。其它較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復(fù)合物及6-羥基代謝物結(jié)合的硫酸鹽,對5-HT1B/1D受體均沒有活性。本品不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無臨床相關(guān)性。
苯甲酸利扎曲普坦片消化系統(tǒng)方面的不良反應(yīng):常見的是腹瀉及嘔吐。少見的是消化不良、口渴、胃酸反流、吞咽困難、便秘、胃脹及舌體腫脹。罕見的是厭食、食欲增加、胃炎、舌體麻痹及噯氣。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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