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甲磺酸多沙唑嗪片有什么藥代動力學?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/17 11:29:50
    導讀:甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達峰時間2-3小時,生物利用度約65%,與蛋白結合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時。進食后服藥吸收延遲約1小時,但臨床療效無明顯降低。

藥物代謝動力學是定量研究藥物在生物體內吸收、分布、代謝和排泄規(guī)律,并運用數學原理和方法闡述血藥濃度隨時間變化的規(guī)律的一門學科。甲磺酸多沙唑嗪片的主要成份是甲磺酸多沙唑嗪?;瘜W名:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲?;┻哙杭谆撬猁}。分子式:C23H25N5O5·CH4O3。分子量:547.59。為白色或美白色片。甲磺酸多沙唑嗪片有什么藥代動力學?

甲磺酸多沙唑嗪片的藥代動力學如下:甲磺酸多沙唑嗪片口服后吸收迅速,達峰時間2-3小時,生物利用度約65%,與蛋白結合率達98%,終末消除半衰期(t1/2)為19~22小時。進食后服藥吸收延遲約1小時,但臨床療效無明顯降低。本品在肝內代謝廣泛。雖然已確定幾種活性和非活性代謝產物,但其藥代動力學特性尚不清楚。本品主要由糞便排除,63%為代謝產物,4.8%為原型;腎臟排泄9%。本品早間給藥的曲線下面積比晚間給藥低11%,且達峰時間明顯低于晚間約2小時。高血壓患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度研究顯示,每日口服多沙唑嗪2-16mg,藥量與藥效呈線性關系。藥代動力學研究表明,多沙唑嗪血漿半衰期和清除率不受年齡或腎功能受損的影響,但肝硬化的患者單劑量口服多沙唑嗪2mg時上述參數增加40%。目前有關藥物對多沙唑嗪肝代謝的影響的資料尚不多。

甲磺酸多沙唑嗪片1.成人常用量:口服,起始劑量1mg,每天一次,1-2周后根據臨床反應和耐受情況調整劑量;首劑及調整劑量時宜睡前服。維持量為1-8mg,每日1次,但超過4mg易引起體位性低血壓。國外研究資料提示本品最大使用劑量至16mg/日。2.小兒劑量:尚未確定。甲磺酸多沙唑嗪片功能主治:原發(fā)性輕、中度高血壓。對于單獨用藥難以控制血壓的患者,可與利尿劑、β受體阻滯劑、鈣拮抗劑或血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)合用。良性前列腺增生的對癥治療。

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(實習編輯:孫媛媛)

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