藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,左乙拉西坦片與華法令合用可以不?
左乙拉西坦在人體內(nèi)并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉(zhuǎn)運體系轉(zhuǎn)化而來。體內(nèi)大部分組織包括血細(xì)胞均可測定乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無藥理活性。
2個少量代謝的途徑也已經(jīng)確定,一個是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%),另外是吡咯烷基團(tuán)開環(huán),大約占劑量的0.9%。
其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。
目前體外試驗數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。體外試驗數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(gòu)(CYP3A4,2A6,2X8/9/10,2C19,2D6,2E1和1A2)葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1*6,UGT1*1,和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外,左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。
在人體肝細(xì)胞組織中,左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導(dǎo)作用。因而,本品和其他物質(zhì)共同應(yīng)用,通常不會產(chǎn)生相互作用,反之亦然。
華法令:服用左乙拉西坦(1000mg每日2次)不影響R和S型華法令的藥代動力學(xué)特性。凝血時間不受左乙拉西坦影響。應(yīng)用華法令,并不影響本品的藥代學(xué)特性。
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(實習(xí)編輯:李偉君)
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