在服用藥物之前,大多數(shù)人都習(xí)慣看一下藥物的說(shuō)明書,了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項(xiàng)等等。那么,利培酮口服液的說(shuō)明書有什么?
【藥品名稱】
通用名稱:利培酮口服液
商品名稱:利培酮口服液(維思通)
英文名稱:RisperidoneOralSolution
拼音全碼:LiPeiTongKouFuYe(WeiSiTong)
【主要成份】本品主要成份為利培酮,。其化學(xué)名稱為3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮。
【成份】
分子式:C23H27FN4O2
分子量:410.49
【性狀】本品為無(wú)色的澄明液體。
【適應(yīng)癥/功能主治】1.用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如幻覺、幻想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語(yǔ))等。
【規(guī)格型號(hào)】30mg:30ml(維思通)
【用法用量】由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時(shí),應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來(lái)使用的是抗精神病藥的長(zhǎng)效注射劑,則在原定下一次注射時(shí)開始使用本品替換該藥治療。對(duì)已用的抗帕金森氏癥藥是否需要繼續(xù)使用則應(yīng)定期地進(jìn)行再評(píng)定??诜?成人:每日1次或每日2次。起始劑量1mg,在1左右的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到每日2-4mg,第2周內(nèi)可逐漸加量到每日4-6mg。此后,可維持此劑量不變,或根據(jù)個(gè)人情況進(jìn)一步調(diào)整。一般情況下,最適劑量為每日2-6mg。每日劑量一般不超過10mg。腎病和肝病患者:建議起始劑量為一次0.5mg,一日2次。根據(jù)個(gè)體需要,劑量可逐漸加大到一次1-2mg,一日2次。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前,此類患者加量過程中應(yīng)慎重。臨床用藥,請(qǐng)遵醫(yī)囑。
【不良反應(yīng)】1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應(yīng)是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無(wú)力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。3.可能引起錐體外系癥狀,如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會(huì)出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動(dòng)過速或高血壓的癥狀。5.會(huì)出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國(guó)外臨床研究中,報(bào)道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件,如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作,包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。7.具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時(shí)可能出現(xiàn)腦血管不良事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)增大,需注意。8.偶爾會(huì)由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。9.會(huì)引起血漿中催乳素濃度的增加,其相關(guān)癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。10.偶見遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。11.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個(gè)例報(bào)道。
【禁忌】已知對(duì)本品過敏的患者禁用。
【注意事項(xiàng)】1.由于本品具有α受體阻斷活性,因此尤其是在遞增給藥初期時(shí)可能會(huì)發(fā)生(體位性)低血壓。對(duì)于已知患有心血管疾病的患者(如心衰,心肌梗塞,傳導(dǎo)異常,脫水,血容量降低或腦血管疾病)應(yīng)慎用本品,劑量應(yīng)按推薦劑量逐漸增加(見用法用量),如發(fā)生血壓過低現(xiàn)象,應(yīng)考慮減少劑量。2.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似,本品也可引起遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙,其特征為有節(jié)律的非自主運(yùn)動(dòng),主要見于舌及面部。有報(bào)道表明,錐體外系癥狀的發(fā)生是遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)展的風(fēng)險(xiǎn)因素,而本品與其它典型抗精神病藥物相比,較少引起錐體外系癥,因此與該類藥物相比本品引發(fā)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)較低。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙的癥狀,應(yīng)考慮停止服用所有的抗精神病藥。3.已有報(bào)道指出,服用典型的抗精神病藥會(huì)出現(xiàn)惡性癥狀群,其特征為高熱,肌肉僵直,顫抖,意識(shí)改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時(shí)應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。4.對(duì)于老年患者,肝病患者,腎病患者或癡呆患者推薦的特殊劑量,參見[用法用量]部分或遵醫(yī)囑。5.患有帕金森氏病的患者應(yīng)慎用本品,因?yàn)樵诶碚撋显撍帟?huì)引起此病的惡化。6.典型的抗精神病藥會(huì)降低癲癇的發(fā)作閾值,故癲癇患者應(yīng)慎用本品。7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多,以免體重增加。8.本品對(duì)需要警覺性的活動(dòng)有所影響。因此,在了解到患者對(duì)該藥的敏感性前,建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
【兒童用藥】對(duì)于精神分裂癥,目前尚缺乏15歲以下兒童足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于品行障礙和其它行為紊亂,目前尚缺乏5歲以下兒童的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。對(duì)于雙相情感障礙的躁狂發(fā)作,目前尚缺乏18歲以下兒童及青少年的足夠的臨床經(jīng)驗(yàn)。
【老年患者用藥】建議起始劑量為每次0.5mg,每日2次,劑量可根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整。劑量增加的幅度可為每次0.5mg,每日2次,直至一次1-2mg,每日2次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動(dòng)物試驗(yàn)表明:利培酮對(duì)生殖無(wú)直接的毒性,但曾觀察到一些間接的與催乳素及中樞神經(jīng)相關(guān)的作用。本品無(wú)致畸作用,但孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。動(dòng)物試驗(yàn)表明,利培酮和9-羥基利培酮會(huì)經(jīng)動(dòng)物乳汁排出。同時(shí),人體試驗(yàn)也已證明本品會(huì)經(jīng)母乳排出,因此,服用本品的婦女不應(yīng)哺乳。
【藥物相互作用】1.尚未系統(tǒng)評(píng)估本品與其它藥物合用的風(fēng)險(xiǎn),鑒于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用,在與其它作用于中樞系統(tǒng)的藥物合用時(shí)應(yīng)慎重。2.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺激動(dòng)劑的作用。3.卡馬西平及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會(huì)降低本品活性成份的血漿濃度,一旦停止使用卡馬西平或其它肝酶誘導(dǎo)劑,則應(yīng)重新確定使用本品的劑量,必要時(shí)可減量。
【藥理毒理】本品為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮,是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑,它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺能的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合,并且以較低的親和力與H1-組胺能受體和α2-腎上腺素能受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合,利培酮是強(qiáng)有力的多巴胺D2拮抗劑,可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀,但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能,并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
【藥代動(dòng)力學(xué)】利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值,其吸收不受食物影響。在體內(nèi),利培酮經(jīng)P450IID6代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病的有效成份,利培酮在體內(nèi)的另外一個(gè)代謝途徑為N-脫羥作用。本品在體內(nèi)可迅速分布,分布容積為1-2L/kg,在血漿中,利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。利培酮的消除半衰期為3小時(shí)左右,9-羥基利培酮及其它活性代謝物的消除半衰期均為24小時(shí)。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài),經(jīng)過4~5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)。在治療劑量范圍內(nèi),利培酮的血藥濃度與給藥劑量成正比。用藥一周后,70%的藥物經(jīng)尿液排泄,14%的藥物經(jīng)糞便排泄,經(jīng)尿排泄的部分中,35~45%為利培酮和9-羥基利培酮,其余為非活性代謝物。一項(xiàng)單劑量研究顯示,老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高,清除速度較慢;利培酮血漿濃度在肝功能不全患者中正常。利培酮,9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)與成人相似。
【貯藏】遮光,密封保存。
【包裝】30ml:30mg/瓶/盒。
【有效期】36月
【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字J20120018
【生產(chǎn)企業(yè)】JanssenPharmaceuticaN.V.(比利時(shí))(西安楊森制藥有限公司分裝)
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(實(shí)習(xí)編輯:王博英)
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