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奧美沙坦酯片的藥理作用是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/16 10:55:41
    導讀:奧美沙坦酯片平均穩(wěn)態(tài)藥時曲線下面積(AUCss)在老年人中要高33%,相應的腎清除率(CLR)則減少30%。那么,奧美沙坦酯片的藥理作用是什么?

奧美沙坦酯片的最大血漿濃度在年輕成人和老年人(≥65歲)中相似。那么,奧美沙坦酯片的藥理作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。

奧美沙坦酯片的藥理作用是:

在血管緊張素轉化酶(ACE,激酶Ⅱ)的催化下,血管緊張素I(ATⅠ)轉化形成血管緊張素Ⅱ(ATⅡ)。血管緊張素Ⅱ是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進腎臟對鈉的重吸收。奧美沙坦酯是一種前體藥物,經胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素Ⅱ1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與血管平滑肌AT1受體的結合而阻斷血管緊張素Ⅱ的收縮血管作用,因此它的作用獨立于ATⅡ合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力要比與AT2的親和力大12,500多倍。利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關性尚不清楚。對血管緊張素Ⅱ受體的阻斷,抑制了血管緊張素Ⅱ對腎素分泌的負反饋調節(jié)機制。但是,由此產生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素Ⅱ濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

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(實習編輯:盧錦銳)

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