使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問題，那么，依折麥布片的藥代動力學(xué)如何？

依折麥布片的藥代動力學(xué)：

吸收：口服后，依折麥布被迅速吸收，并廣泛結(jié)合成具藥理活性的酚化葡萄糖苷酸（依折麥布-葡萄糖苷酸）。依折麥布－葡萄糖苷酸結(jié)合物在服藥后1～2小時(shí)內(nèi)達(dá)到平均血漿峰濃度（Cmax），而依折麥布則在4～12小時(shí)出現(xiàn)平均血漿峰濃度。因依折麥布不溶于注射用水性介質(zhì)中，故無法測得其絕對生物利用度。

10mg依折麥布片同食物（高脂或無脂飲食）一起服用并不影響其口服生物利用度。本品可以與食物一起或分開服用。

分布:依折麥布及依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物與血漿蛋白結(jié)合率分別為99.7%及88～92%。

代謝:依折麥布主要在小腸和肝臟與葡萄糖苷酸結(jié)合（II相反應(yīng)），并隨后由膽汁及腎臟排出。在所有研究過的種屬中，有極小量依折麥布進(jìn)行氧化代謝(I相反應(yīng))。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物是血漿中檢測到的主要藥物衍生物，分別占血漿中總藥物濃度的10～20%和80～90%。血漿中依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的清除較為緩慢，提示有明顯腸肝循環(huán)。依折麥布和依折麥布-葡萄糖苷酸結(jié)合物的半衰期約為22小時(shí)。

清除:受試者口服14C依折麥布(20mg)后，總依折麥布約占血漿總放射性的93%。在10天的收集期內(nèi)，從糞便和尿液中分別約可回收服用放射性的78%和11%。48小時(shí)后，血漿中檢測不到放射性。

肝功能不全:輕度肝功能不全患者（Child-Pugh評分5或6）服用單劑量依折麥布10mg后，總依折麥布曲線下面積（AUC）較正常人群增加約1.7倍。在對中度肝功能不全（Child-Pugh評分7～9）的患者進(jìn)行的為期14天的多次給藥研究中，患者每天服用本品10mg，在第1天及第14天總依折麥布的曲線下面積較正常人群高出4倍。輕度肝功能不全患者無需調(diào)整用藥劑量。鑒于依折麥布暴露量增加對中度和重度肝功能不全（Child-Pugh評分>9）患者的影響尚未明確，因此不推薦依折麥布用于這些患者。

腎功能不全:嚴(yán)重腎功能不全（n=8;平均CrCl≤30mL/min/1.73m2）患者單劑量應(yīng)用10mg依折麥布后，其總依折麥布曲線下面積較正常人群（n=9）增加1.5倍。此結(jié)果并無臨床顯著性意義。故在腎功能損害患者中無須調(diào)整劑量。

但該研究中的一名患者（接受腎移植并接受多種藥物，包括環(huán)孢菌素）的總依折麥布暴露量較正常人群高出12倍。

性別:女性總依折麥布血漿濃度較男性輕度升高（升高值<20%）。男性和女性患者用藥安全性及用藥后LDL-C降低程度相近。故不需要根據(jù)性別調(diào)整劑量。

種族:根據(jù)藥代動力學(xué)薈萃分析，在黑種人及白種人中間，藥代動力學(xué)無差別

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（實(shí)習(xí)編輯：李建雄）