目前國內(nèi)高血壓的診斷采用2000年中國高血壓治療指南建議的標(biāo)準(zhǔn):高血壓;收縮壓(mmHg)≥140,舒張壓(mmHg)≥90。琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)的主要成份為化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-N-甲基吲哚-5-甲烷磺酰胺琥珀酸鹽。分子式:C14H21N3O2S·C4H6O4分子量:413.49。高血壓病人可以服用琥珀酸舒馬普坦片嗎?
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)用于成人有先或無先兆偏頭痛的急性發(fā)作。
根據(jù)國外文獻報道:琥珀酸舒馬普坦片口服后能迅速吸收,但吸收不完全,因首過效應(yīng)絕對生物利用度約為15%。口服本品25mg、100mg的平均最大血藥濃度分別為18ng/ml(7~47ng/ml)和51ng/ml(28~100ng/ml)。偏頭痛發(fā)作期和間歇期Cmax無明顯差異,發(fā)作期t1/2為2.5h,間歇期t1/2為2.0h。單劑量口服25~100mg,其吸收程度(AUC)呈劑量依賴性,但是在大于100mg劑量后,AUC比預(yù)計值(以25mg劑量為基礎(chǔ))約少25%。食物對其生物利用度無明顯影響,但可稍延長達峰時間約0.5h。本品的血漿蛋白結(jié)合率較低(14~21%)。表觀分布容積為2.4L/kg。本品的消除半衰期(t1/2)大約為2.5小時??诜?4C標(biāo)記物后測得,大部分(約60%)是以代謝物形式通過腎排泄,40%在糞中發(fā)現(xiàn)。尿中排出的標(biāo)記物大多數(shù)是舒馬普坦的主要代謝產(chǎn)物—非活性的吲哚乙酸(IAA)或IAA的葡糖醛酸酯,而原形藥只有約3%。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)代謝,因此,該酶的抑制劑可改變舒馬普坦的藥動學(xué),降低吸收率。未見MAO—B抑制劑對本品藥代動力學(xué)的影響。
琥珀酸舒馬普坦片(丹同靜)禁止用于未經(jīng)控制的高血壓患者,對于血壓已得到有效控制的高血壓病人亦應(yīng)注意。
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(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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