頭孢氨芐膠囊屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對(duì)本品敏感。那么，頭孢氨芐膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是有哪些呢？

頭孢氨芐膠囊主要成份為頭孢氨芐，其化學(xué)名為(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-苯乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物。分子式：C16H17N3O4S·H2O。分子量：365.41。

頭孢氨芐膠囊的用法用量是成人劑量：口服，一般一次250～500mg(2~4粒)，一日4次，最高劑量一日4g(32粒)。

頭孢氨芐膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是吸收良好，空腹口服本品500mg后1小時(shí)達(dá)血藥峰濃度(Cmax)，平均為18mg/L。餐后服藥延長(zhǎng)吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。本品血消除半衰期(t1/2β)為0.6～1.0小時(shí)，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2β可延長(zhǎng)至1.8小時(shí)；腎衰竭時(shí)t1/2β可延長(zhǎng)至5～30小時(shí)；新生兒t1/2β為6.3小時(shí)。本品吸收后廣泛分布于各組織體液中，每6小時(shí)口服500mg后痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關(guān)節(jié)腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。本品可透過胎盤進(jìn)入胎兒血循環(huán)，產(chǎn)婦羊水；乳婦口服500mg后乳汁濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1～4倍。血清蛋白結(jié)合率為10%～15%。本品體內(nèi)不代謝，24小時(shí)尿中累積排出給藥量的80%～90%，口服500mg后尿藥峰濃度可達(dá)2200mg/L。頭孢氨芐可為血液透析和腹膜透析所清除。

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（實(shí)習(xí)編緝：陳志方）