使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,那么,鹽酸司來吉蘭片藥代動力學(xué)是如何?
司來吉蘭是一種選擇性單胺氧化酶-B抑制劑,抑制多巴胺的重攝取及突觸前受體。這些作用促進(jìn)腦內(nèi)多巴胺的功能。在早期柏金森病治療,雙盲臨床驗證顯示單司來吉蘭不加左旋多巴病人,比安慰劑組病人顯著維持較長時間,而且單用組病人能維持高水平的工作能力。當(dāng)加入左旋多巴后,司來吉蘭能增加及延長左旋多巴的效果,所以可減少左旋多巴的劑量,與左旋多巴并用時,司來吉蘭特別能減少帕金森病的波動,例如劑末癥狀。與傳統(tǒng)的非選擇性單胺氧化酶抑制劑不同,本品不會增加酪胺類物質(zhì)的高血壓(芝士效應(yīng))反應(yīng).
鹽酸司來吉蘭片藥代動力學(xué):司來吉蘭迅速被胃腸道吸收,口服半小時后達(dá)峰值。生物利用度低,僅平均百分之十的未變化的司來吉蘭在循環(huán)系統(tǒng)內(nèi)(個體差異大)?司來吉蘭是親脂性,略帶堿性,迅速滲入各組織,包括腦,并迅速分布于人身體各部份,靜注lOmg后,其分布體積約500公升,司來吉蘭在治療劑量下,約75-85%司來吉蘭與血漿蛋白結(jié)合。主要通過肝代謝為去甲基司來吉蘭,左旋甲基苯丙胺及左旋苯丙胺,這3種代謝物人類一次及多次用藥后可在血漿及尿液探測到。平均淸除半衰期為1.6小時。總身體淸除率約每小時240公升。代謝物主要通過尿液排泄,百分之十五在糞便排泄。并由于本品不可逆轉(zhuǎn)地抑制MAOB受體,臨床作用的時間不取決于本品淸除率,所以每日一次劑量已足夠。
通過以上介紹希望各位患者能夠準(zhǔn)確了解藥物并在醫(yī)生的指導(dǎo)下用藥。保證自己的健康。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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