藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,琥珀酸索利那新片與利福平合用嗎?
索利那新在肝臟中廣泛代謝,主要代謝酶是細胞色素P4503A4(CYP3A4)。不過也存在另一個代謝途徑,可幫助索利那新的代謝。索利那新的全身清除率大約是每小時9.5L,終末半衰期大約是45-68小時??诜蟪丝蓹z測到索利那新外,還可在血漿中發(fā)現(xiàn)一種有藥理學活性的代謝物(4R-羥基索利那新)和3種無活性的代謝物(N-葡糖苷酸結(jié)合物,索利那新N-氧化物和4R-羥基索利那新-N-氧化物)。
單次給藥14C標記的索利那新10mg后,26天內(nèi)在尿中檢測到約70%放射性,在糞便中檢測到約23%放射性。在尿中回收的放射性約11%來自未變化的原形藥物,18%為N-氧化代謝物,9%為4R-羥基-N-氧化代謝物,8%為4R-羥基代謝物(活性代謝產(chǎn)物)。
尚未研究酶誘導對索利那新及其代謝物的作用,以及高親和力CYP3A4底物對索利那新暴露的作用。因為索利那新由CYP3A4代謝,所以可能與其它高親和力CYP3A4底物(例如維拉帕米,地爾硫卓)和CYP3A4誘導物(例如利福平,苯妥英,卡馬西平)發(fā)生藥物動力學相互作用。
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(實習編輯:李偉君)
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