米氮平片的主要成份為米氮平。米氮平片為兩面凸起的橢圓形片劑,其中一面有“Organon”字樣,另一面有代碼。15mg和30mg片劑上有刻痕。那么,使用米氮平片對神經(jīng)系統(tǒng)的影響是怎樣呢?
米氮平片在脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。米氮平片對肝腎功能不良可引起米氮平清除率降低。米氮平片的抗組織胺受體(H1)特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無抗膽堿能作用,米氮平片對心血管系統(tǒng)無影響。
米氮平片口服后,活性成分米氮平很快被吸收(生物利用度約為50%),米氮平片約2小時后血漿濃度達到高峰。米氮平片約85%與血漿蛋白結(jié)合。米氮平片的平均半衰期為20-40小時,偶見長達65小時,米氮平片在年輕人中也偶見較短的半衰期。米氮平片的清除半衰期的長短正適合于將服用方式定為每日1次。米氮平片的血藥濃度在服藥3-4天后達到穩(wěn)態(tài),此后將無體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。
米氮平片同時阻斷中樞的5-HT2和5-HT3受體,米氮平片的二種旋光對映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動力學(xué)形式為線性。米氮平片大多被代謝,并在服藥后幾天內(nèi)通過尿液和糞便排出體外。米氮平片主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng),隨后是結(jié)合反應(yīng)。
米氮平片對神經(jīng)系統(tǒng)的影響:常見:感覺減退、情感淡漠、抑郁、運動功能減退、眩暈、顫搐、激越、焦慮、健忘、運動機能亢進、感覺異常;偶見:共濟失調(diào)、譫妄、錯覺、人格解體、運動障礙、錐體外系綜合征、性欲增強、協(xié)調(diào)能力異常、構(gòu)音障礙、幻覺、躁狂反應(yīng)、神經(jīng)官能癥、肌張力障礙、敵對行為、反射增強、情緒不穩(wěn)定、欣快癥、偏執(zhí)狂樣反應(yīng);罕見:失語癥、眼球震顫、靜坐不能(精神運動性坐立不安)、木僵、癡呆、復(fù)視、藥物依賴、麻痹、癲癇大發(fā)作、肌張力減退、肌陣攣、精神病性抑郁癥、停藥綜合征、5-羥色胺綜合征。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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