賀維力適用于治療有乙型肝炎病毒活動復(fù)制證據(jù)等。主要成份為阿德福韋酯?;瘜W(xué)名:9-[2-[雙(新戊酰氧甲氧基)磷酰甲氧基]乙基]腺嘌呤。那么,哪些患者禁用賀維力呢?
賀維力對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動力學(xué)相似。賀維力單劑口服的生物利用度約為59%,賀維力服用0.58~4.00h(中值=1.75h)最大血藥濃度(Cmax)為18.4±;6.26ng/ml。AUC0-∞為220±70.0ngh/ml。賀維力在血漿以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。賀維力口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。賀維力是一種口服抗病毒藥物。賀維力在體內(nèi)代謝成阿德福韋,賀維力是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,賀維力在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
賀維力在濃度范圍為0.1~25ug/ml時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。賀維力靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9ml/kg。賀維力口服給藥后,賀維力迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。賀維力二磷酸鹽通過下列兩種方式來抑制HBVDNA多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長終止。賀維力二磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)是0.1μM賀維力對人類DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。
賀維力禁止用于已證實對本品的任何組分過敏的病人。
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(實習(xí)編緝:邵澤妹)
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