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肝功能不全患者服用奧美沙坦酯片要注意什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/9 10:50:57
    導(dǎo)讀:肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率[40mL/分鐘)的患者服用本品,無需調(diào)整劑量。

藥物在服用期間總是有很多的問題是需要注意的,那么,肝功能不全患者服用奧美沙坦酯片要注意什么?

在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對鈉的重吸收。

奧美沙坦酯是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,通過選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。

利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個機(jī)制,但ACE抑制劑也同時抑制了緩激肽的降解,而奧美沙坦酯并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。

對血管緊張素II受體的阻斷,抑制了血管緊張素II對腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。但是,由此產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。

肝功能不全:中度肝功能損害患者的AUC和最大血藥濃度(Cmax)都增高,AUC增加了約60%。對老年人、中度到明顯的肝腎功能損害(肌酐清除率[40mL/分鐘)的患者服用本品,無需調(diào)整劑量。

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(實習(xí)編輯:李建雄)

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