是藥三分毒,沒有哪一個藥是完全沒有副作用的,那么,恩他卡朋片會導致疲乏嗎?
從胃腸道吸收后,本品迅速分布于外周組織,分布容積為20L。約92%的藥物在β期清除,清除半衰期為30分鐘。總清除率約800ml/min。
本品與血漿蛋白廣泛結(jié)合,主要與白蛋白結(jié)合。在治療濃度范圍內(nèi),人血漿中未結(jié)合的部分約2%。在治療濃度,本品不置換其它與蛋白廣泛結(jié)合的藥物(如華法林,水楊酸,保泰松,地西泮),而這些藥物中的任何一種在治療濃度或更高濃度時亦不會對本品產(chǎn)生有顯著意義的置換。
少量恩他卡朋的(E)異構(gòu)體轉(zhuǎn)變?yōu)椋╖)異構(gòu)體。(E)異構(gòu)體占恩他卡朋AUC的95%。(Z)異構(gòu)體和其它微量代謝產(chǎn)物占剩余的5%。
使用人肝微粒體制劑進行的體外研究結(jié)果顯示,恩他卡朋能夠抑制細胞色素P4502C9(IC50~4μM)。恩他卡朋對其他類型的同工酶(CYP1A2,CYP2A6,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A和CYP2C19)的抑制作用少或無。
在雙盲安慰劑對照研究中常見的不良反應有腹瀉、帕金森病癥狀加重、頭暈、腹痛、失眠、口干、疲乏、幻覺、便秘、肌張力障礙、多汗、運動功能亢進、頭痛、腿部痙攣、意識模糊、惡夢、跌倒、體位性低血壓、眩暈和震顫。
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(實習編輯:李建雄)
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