藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,那么,硫酸氫氯吡格雷片與非甾體抗炎劑合用不?
氯吡格雷廣泛地在肝臟代謝。主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。多次口服氯吡格雷75mg以后,該代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達(dá)峰(約為3mg/L)。
氯吡格雷是一種前體藥。氯吡格雷經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,它可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
在50-150mg的劑量范圍內(nèi),氯吡格雷的主要循環(huán)代謝物的藥代動力學(xué)為線性(血漿濃度與劑量成正比)。
體外試驗顯示,氯吡格雷及其主要循環(huán)代謝物與人血漿蛋白呈可逆性結(jié)合(分別為98%和94%),在很廣的濃度范圍內(nèi)為非飽和狀態(tài)。
非甾體抗炎劑(NSAIDs):在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應(yīng)小心。
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(實習(xí)編輯:王博英)
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