氟康唑膠囊的內(nèi)容物為白色或類白色粉末。氟康唑膠囊的主要成份為氟康唑。那么氟康唑膠囊的藥代動力學(xué)有什么?
氟康唑膠囊的體外抗菌活性明顯低于酮康唑,但本品的體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。氟康唑膠囊的作用機(jī)制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
口服吸收良好,且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。空腹口服本品約可吸收給藥量的90%。單次口服本品100mg,平均血藥峰濃度(Cmax)為4.5~8mg/L。表現(xiàn)分布容積(Vd)接近于體內(nèi)液體總量。
本品血漿蛋白結(jié)合率低(11%~12%),在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中,尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍;水皰皮膚中約為2倍;唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近;腦膜炎癥時,腦脊液中本品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%~85%。本品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄,以原形自尿中排出占給藥量的80%以上,血消除半衰期(t1/2)為27~37小時,腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除本品。
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(實習(xí)編輯:劉子軒)
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