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哪些藥物會降低炔雌醇環(huán)丙孕酮片的效果呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/9/5 15:22:48
    導讀:炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清水平分兩個時相下降,分別以半衰期0.8小時和2.3-3.3天為特征。炔雌醇環(huán)丙孕酮片部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片為淺黃色包衣片,除去包衣后顯白色或類白色。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的組份為2mg醋酸環(huán)丙孕酮和0.035mg炔雌醇。那么,哪些藥物會降低炔雌醇環(huán)丙孕酮片的效果呢?

炔雌醇環(huán)丙孕酮片幾乎能完全代謝。發(fā)現的血漿主要代謝產物為15β-0H-CPA,它是通過細胞色素P450酶CYP3A4形成。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清清除率約為3.6ml/min/㎏。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血清水平分兩個時相下降,分別以半衰期0.8小時和2.3-3.3天為特征。炔雌醇環(huán)丙孕酮片部分醋酸環(huán)丙孕酮以原型排泄。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的代謝物以1∶2的比率從尿和膽汁排出。炔雌醇環(huán)丙孕酮片代謝物排泄半衰期約為1.8天。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的藥代動力學不受SHBG水平影響。炔雌醇環(huán)丙孕酮片每天服藥,血藥水平在后半個治療周期會上升約2.5倍,達到穩(wěn)態(tài)。

炔雌醇環(huán)丙孕酮片口服后吸收迅速而且完全。炔雌醇環(huán)丙孕酮片單次服藥約1.6小時后達到血清峰濃度15ng/ml。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的生物利用度約為88%。炔雌醇環(huán)丙孕酮片幾乎專一性地與血清白蛋白結合。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的血藥總含量中僅有3.5%-4.0%以游離類固醇的形式存在。炔雌醇環(huán)丙孕酮片造成的性激素結合球蛋白(SHBG)的增加并不影響醋酸環(huán)丙孕酮的血清蛋白結合。炔雌醇環(huán)丙孕酮片的表觀分布容積約為986±437L。

可使炔雌醇環(huán)丙孕酮片避孕效果降低的藥物:抗菌藥尤其是廣譜抗菌藥、藥酶誘導劑如利福平、苯巴比妥、苯妥英等,應避免同時服用。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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