孟魯司特鈉片的主要成份為孟魯司特。適用于15歲至15歲以上成人哮喘的預(yù)防和長期治療。那么,孟魯司特鈉片的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂是怎樣呢?
孟魯司特鈉片在健康成人中孟魯司特鈉的平均血漿清除率為45mL/分。孟魯司特鈉片口服同位素標(biāo)記的孟魯司特鈉后,孟魯司特鈉片在隨后5天采集的大便中檢測(cè)出86%的放射活性,孟魯司特鈉片尿中測(cè)出的量<0.2%。結(jié)合孟魯司特鈉口服生物利用度考慮,孟魯司特鈉片及其代謝物幾乎全部經(jīng)由膽汁排泄。
孟魯司特鈉片在過敏性鼻炎中,過敏原暴露后的速發(fā)相和遲發(fā)相反應(yīng)中,鼻粘膜均會(huì)釋放與過敏性鼻炎癥狀相關(guān)的CysLTs。鼻內(nèi)CysLTs激發(fā)會(huì)增加鼻部氣道阻力和鼻阻塞的癥狀。孟魯司特鈉片在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特鈉平均血漿半衰期為2.7~5.5小時(shí)。孟魯司特鈉片在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi),孟魯司特鈉片的藥代動(dòng)力學(xué)近似線性關(guān)系。
孟魯司特鈉片未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特鈉的藥代動(dòng)力學(xué)有差異。孟魯司特鈉片每天一次服用10mg,孟魯司特鈉片的血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。孟魯司特鈉片與哮喘和過敏性鼻炎的病理生理過程相關(guān)。孟魯司特鈉片在哮喘中,白三烯介導(dǎo)的效應(yīng)包括一系列的氣道反應(yīng),如支氣管收縮、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒細(xì)胞聚集。
孟魯司特鈉片的神經(jīng)系統(tǒng)紊亂:眩暈、嗜睡、感覺異常/觸覺減退及罕見的癲癇發(fā)作。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘燕冰)
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