來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。其化學(xué)名稱為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對(duì)甲苯胺。那么,來氟米特片用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的方法是怎樣呢?
來氟米特片適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。來氟米特片的Ames試驗(yàn)、程序外DNA合成試驗(yàn)、HGPRT(次黃嘌呤鳥嘌呤磷酸核糖基轉(zhuǎn)移酶)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。來氟米特片在小鼠微核試驗(yàn)及中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞試驗(yàn)中均未出現(xiàn)致染色體畸變作用,來氟米特片的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在Ames試驗(yàn)、HGPRT基因突變?cè)囼?yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠細(xì)胞(體外)染色體畸變?cè)囼?yàn)中均出現(xiàn)該作用,但TFMA在小鼠微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠(在體)骨髓細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)中均未出現(xiàn)該作用。
來氟米特片為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,來氟米特片的作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。來氟米特片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明來氟米特片具有抗炎作用。來氟米特片的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。來氟米特片經(jīng)口給藥劑量高達(dá)4.Omg/kg,來氟米特片對(duì)雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。
來氟米特片用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的方法:由于來氟米特半衰期較長(zhǎng)建議間隔小時(shí)給藥為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度參照國(guó)外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日mg(片)之后給予維持劑量一日mg(片)在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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