來氟米特片的主要成份為來氟米特。適用于成人類風濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。那么,來氟米特片的禁忌會有什么呢?
來氟米特片的活性代謝物M1進一步代謝后經(jīng)腎臟排泄,來氟米特片中的M1也可直接通過膽汁排泄。單劑量注射放射性標記的來氟米特后,連續(xù)觀察28天,來氟米特片近43%的總放射活性通過尿液清除,48%的總放射活性通過糞便清除。來氟米特片的靜脈注射M1,清除速率估計在31毫升/小時。來氟米特片口服活性炭或消膽胺可促進藥物消除,使M1半衰期由大于1周,降為不足1天,這表明腸肝循環(huán)是M1半衰期較長的主要因素。
來氟米特片進一步分析表明,來氟米特片在尿液中主要是葡萄糖苷酸和M1的苯胺羰酸衍生物,糞便中主要是M1;來氟米特片最初96小時內(nèi)腎臟是主要清除途徑,然后糞便成為主要清除途徑。來氟米特片對類風濕性關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機制尚不清楚。
來氟米特片的血液透析和連續(xù)活動性腹膜透析試驗表明,M1不能被透析。來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M1分布容積較低(0.13升/毫克),來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,來氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。
來氟米特片的禁忌:對本品及其代謝產(chǎn)物過敏者,及嚴重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
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(實習編緝:張桂平)
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