耐藥性指微生物、寄生蟲以及腫瘤細(xì)胞對于化療藥物作用的耐受性,耐藥性一旦產(chǎn)生,藥物的化療作用就明顯下降。那么長期服用來氟米特片會產(chǎn)生耐藥性嗎?
來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。主要成份為來氟米特。來氟米特片為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機(jī)理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗(yàn)表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。
來氟米特片功能主治適用于成人類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎,有改善病情作用。由于來氟米特(愛若華)半衰期較長,建議間隔24小時給藥。為了快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度,參照國外臨床試驗(yàn)資料并結(jié)合Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果,建議開始治療的最初三天給予負(fù)荷劑量一日50mg(5片),之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質(zhì)類固醇激素。對來氟米特片及其代謝產(chǎn)物過敏者及嚴(yán)重肝臟損害患者禁用。孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。
服用來氟米特片引起的不良反應(yīng)主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗(yàn)中,來氟米特治療1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病人中,發(fā)生率≥3%的不良事件包括:乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn),其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯,在應(yīng)用過程中應(yīng)加以注意。
耐藥性一般是指病原體與藥物多次接觸后,對藥物的敏感性下降甚至消失,致使藥物對該病原體的療效降低或無效。微生物、寄生蟲及癌細(xì)胞都可以產(chǎn)生抗藥性??顾幮缘漠a(chǎn)生是病原體長期接觸低劑量藥物后發(fā)生的適應(yīng)性變化,病原體產(chǎn)生使藥物失活的酶、改變膜的通透性而阻滯藥物進(jìn)入、改變靶結(jié)構(gòu)或改變原有代謝過程都是病原體產(chǎn)生耐藥性的機(jī)制。所以一般情況下長期服用服藥都會產(chǎn)生耐藥性。
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(實(shí)習(xí)編輯:譚惠民)
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