利魯唑片的主要成份為利魯唑?;瘜W(xué)名:2-氨基-6-三氟甲氧基苯并噻唑。那么,利魯唑片對(duì)肝膽的影響有哪些呢?
利魯唑片的Ames試驗(yàn)、L5178Y細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、大鼠細(xì)胞遺傳學(xué)試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性;人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果意義不明確,第二次試驗(yàn)未能重復(fù)該結(jié)果。利魯唑片主要活性代謝產(chǎn)物N-輕基利魯唑小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和體外L5178Y細(xì)胞微核試驗(yàn)結(jié)果陽(yáng)性,L5178Y細(xì)胞HPRT基因突變?cè)囼?yàn)、Ames試驗(yàn)、大鼠肝細(xì)胞UDS試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
利魯唑片為白色異形薄膜衣片,一側(cè)刻有“RPR202”字樣,除去包衣后顯類白色。利魯唑片的作用機(jī)制尚不清楚,利魯唑片作用可能與抑制谷氨酸釋放、穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)、干擾神經(jīng)遞質(zhì)與興奮性氨基酸受體結(jié)合后細(xì)胞內(nèi)事件有關(guān)。利魯唑片的一項(xiàng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示,利魯唑片能延長(zhǎng)ALS轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型的存活時(shí)間。
利魯唑片用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療,利魯唑片可延長(zhǎng)存活期和/或推遲氣管切開的時(shí)間。利魯唑片在多種神經(jīng)興奮性損傷動(dòng)物模型研究顯示利魯唑具有神經(jīng)保護(hù)作用。利魯唑片的體外研究顯示,利魯唑片能保護(hù)培養(yǎng)的大鼠運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元免受谷氨酸的興奮性毒性損傷,利魯唑片并抑制缺氧引起的皮層細(xì)胞死亡。
利魯唑片對(duì)肝膽的影響:非常常見:肝功能檢測(cè)異常。丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的增高通常發(fā)生于利魯唑治療的前3個(gè)月內(nèi) ;其通常為一過(guò)性.且當(dāng)治療繼續(xù)時(shí),其水平在2至6個(gè)月內(nèi)恢復(fù)至低于正常上限2倍。這些増 高可伴有黃疸。在臨床試驗(yàn)中ALT升高超過(guò)正常范圍上限5倍的患者中止治療后ALT水平在2~ 4個(gè)月內(nèi)恢復(fù)至正常范圍上限2倍以下。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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