名正為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰C闹饕煞轂榘⒌赂mf酯。化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,服用名正會出現(xiàn)虛弱現(xiàn)象嗎?
名正是活性成分阿德福韋的前藥。名正口服給藥后,名正迅速地轉(zhuǎn)化為阿德福韋。名正對健康志愿者與慢性乙肝病人服用的藥代動力學(xué)相似。名正口服的生物利用度約為59%。名正膠囊對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達(dá)到血藥峰濃度(Cmax)的中位數(shù)時間為1.75小時(范圍:0.58-4.00小時)。名正的Cmax的中位數(shù)為16.70(9.66-30.56)ng/mL。AUC0-∞的中位數(shù)為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。
名正的血漿阿德福韋以二房室方式消除,名正末端消除半衰期為7.48±;1.65h。名正在濃度范圍為0.1-25ug/mL時體外與人血漿或血清蛋白結(jié)合≤4%。名正靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩(wěn)態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。名正口服10mg穩(wěn)態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。名正在體內(nèi)代謝成阿德福韋,名正是一種單磷酸腺苷的無環(huán)核苷類似物,名正在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。
名正在國外臨床研究中常見不良反應(yīng)為虛弱、頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)脹氣、腹瀉和消化不良。國內(nèi)臨床研究中不良事件的種類以肝區(qū)不適、肝功異常、乏力、血小板減少、頭疼、紅細(xì)胞下降、磷酸肌酸激酶升高、血清淀粉酶升高等居多,其中與藥物相關(guān)的不良事件種類有:血小板減少、右上腹不適、肌酸激酶升高和肝功異常。
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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)
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